Cetrorelix Asetat 0.25 Mg

Yumurtalık kanseri östrojen{0}}bağımlılığı yüksek kötü huylu bir tümördür. GnRH antagonistleri hipotalamik-hipofiz-yumurtalık eksenini baskılayabilir, dolaşımdaki östrojen düzeylerini azaltabilir ve tümör hücrelerinde proliferatif sinyalleri bloke edebilir.Cetrorelix asetat 0.25 mgGünde bir kez subkutan olarak uygulandığında LH sekresyonunu hızla inhibe ederek yumurtalık östrojen sentezini belirgin şekilde azaltır. Hormonal uyarıdan yoksun kalan tümör hücreleri büyümenin durmasına ve apoptoza uğrar.

Klinik olarak, esas olarak ilerlemiş epitelyal yumurtalık kanseri için ikinci-basamak endokrin tedavisi olarak veya platine dirençli tekrarlayan hastalığı olan hastalarda idame tedavisi için kemoterapi ve hedefe yönelik ajanlarla kombinasyon halinde kullanılır. Tümör belirteci CA125 seviyesini azaltabilir ve hastalığın ilerlemesini geciktirebilir, özellikle yoğun kemoterapiyi tolere edemeyen yaşlı veya zayıf hastalar için uygundur. GnRH agonistleriyle karşılaştırıldığında, 0,25 mg formülasyonun başlangıçta alevlenme etkisi yoktur, uygulamadan sonraki 4-12 saat içinde etkili olur, geçici tümör çoğalması riskini önler ve daha iyi güvenlik sunar.

Prostat kanseri büyümesi testosterona dayanır ve androjen yoksunluğu, lokal ilerlemiş ve metastatik prostat kanserinin temel tedavisidir. Günde bir kez deri altından uygulandığında, hipofiz LH sekresyonunu inhibe eder, testiküler testosteron sentezini bloke eder ve serum testosteronunu hızla hadım seviyelerine düşürür.< 50 ng/dL).

Mekanizması doğrudan ve tersine çevrilebilir olup, agonistlerde görülen başlangıçtaki testosteron yükselmesinin dezavantajı yoktur. Hızlı kastrasyon tedaviden sonraki 3-5 gün içinde gerçekleştirilir, böylece prostata özgü antijen (PSA) düzeyleri önemli ölçüde azalır, tümör hacmi küçülür ve kemik ağrısı ve dizüri gibi semptomlar hafifletilir. Günlük 0,25 mg'lık doz, yüksek-doz ​​aralıklı uygulamanın neden olduğu dalgalanmaları önleyerek stabil hormonal baskılamayı korur. İlerlemiş prostat kanserinde birincil kastrasyon tedavisi, kastrasyona-dirençli prostat kanseri için ikinci-basamak endokrin tedavisi ve cerrahi riski azaltmak amacıyla ameliyat öncesi tümörün küçültülmesi için endikedir.

Uterin miyomlar, östrojen{0}}bağımlı iyi huylu tümörlerdir ve yüksek-östrojen ortamı, fibroid hücre proliferasyonunu ve anjiyogenezi teşvik eder.Cetrorelix asetat 0.25 mgGünde bir kez deri altından veya 0,25 mg idame tedavisiyle birlikte her 28 günde bir 3 mg'lık tek bir doz uygulandığında östrojen salgısı hızla baskılanır, miyomları düşük-hormon durumuna yerleştirir ve hacmi %30 ila %50 oranında azaltır.

Clinically, it is mainly used for preoperative preparation, especially in patients with large fibroids (>5 cm çapında) menoraji, anemi veya kompresyon semptomlarının eşlik ettiği. 3-6 aylık tedavi sonrasında intraoperatif kan kaybı azalır ve cerrahi zorluk azalır; Miyom küçüldükten sonra minimal invaziv cerrahi seçilebilir ve bu da hastanede kalış süresini kısaltır. Perimenopozal hastalar için, 0,25 mg'lık formülasyon, uzun süreli adet kanaması, ağır adet kanaması ve karın ağrısı gibi semptomları hafifletmek, miyom ilerlemesini geciktirmek ve cerrahi travmayı önlemek amacıyla uzun-düşük{-dönemli düşük dozda bakım için kullanılabilir.

Ektopik endometrial doku proliferasyon ve invazyon için östrojene bağlı olduğundan, endometriozisin gelişimi ve ilerlemesi östrojenle yakından ilişkilidir. Günde bir kez deri altından uygulanan ürün östrojen düzeylerini hızla düşürür, ektopik endometrial lezyonlarda atrofi ve nekroz oluşmasına neden olur ve dismenore, kronik pelvik ağrı ve disparoni gibi temel semptomları önemli ölçüde hafifletir.

Geleneksel GnRH agonistleriyle karşılaştırıldığında, 0,25 mg'lık günlük doz daha hızlı etki gösterir (uygulamadan sonraki 24 saat içinde östrojen inhibisyonu), alevlenme etkisi yoktur ve daha hafif hipoöstrojenik semptomlara (sıcak basması, gece terlemesi) neden olur. Kısa-süreli ameliyat öncesi tedavi (3 ay) veya uzun-süreli aralıklı tedavi için uygundur. Tekrarlayan endometriozisi olan hastalar, ameliyatı tolere edemeyenler veya ameliyat sonrası nükslerin önlenmesi için 0,25 mg'lık formülasyon, kemik gibi yan etkileri azaltmak için ek-tedavi (düşük{10}}dozda östrojen-progestin) ile birlikte uzun-dönemli bir yönetim stratejisi olarak hizmet edebilir kayıp.

İyi huylu prostat hiperplazisi orta-yaşlı ve yaşlı erkeklerde yaygın bir hastalıktır. İlerlemesi, 5 -redüktaz tarafından testosterondan dönüştürülen dihidrotestosteron (DHT) ile yakından ilişkilidir. DHT'nin kronik uyarılması prostatik hücre hiperplazisine yol açarak üretral kompresyon ve işeme fonksiyon bozukluğuna neden olur.

Cetrorelix asetat 0.25 mgGünde bir kez subkutan olarak uygulandığında hipofiz LH sekresyonunu inhibe eder, testiküler testosteron üretimini azaltır, kaynakta DHT sentezini azaltır ve hiperplastik prostat dokusunda atrofiye ve hacim azalmasına neden olur.

Klinik olarak, 0,25 mg'lık formülasyon esas olarak orta ila şiddetli BPH'si olan, özellikle PSA'sı yüksek olan ve prostat kanseri riskinden şüphelenilen hastalar veya 5 -redüktaz inhibitörlerine (örn. finasterid) toleransı olmayan hastalar için adjuvan tedavi olarak kullanılır.

3-6 aylık tedaviden sonra Uluslararası Prostat Semptom Skoru (IPSS) önemli ölçüde iyileşir, idrar sıklığı, aciliyet, dizüri ve noktüri gibi semptomlar hafifletilir, maksimum idrar akış hızı artar ve akut idrar retansiyonu riski azalır. 0,25 mg, -blokörlerle birleştirildiğinde uzun-dönem stabil hormonal baskılama sağlar, semptomların geri tepmesini önler ve BPH'nin uzun-süreli konservatif yönetimini destekler. 0,25 mg'lık doz, cinsel işlev bozukluğu veya göğüs hassasiyeti gibi hiçbir önemli yan etki olmadan istikrarlı hormonal kontrol sağlar ve bu da yüksek-dozlu GnRH antagonistlerine göre daha iyi hasta uyumu sağlar.