Alarelin Peptidigonadotropin-salgılayan hormonun (GnRH) sentetik bir peptit olmayan analoğudur. Doğal GnRH'den farklı olarak temel özellikleri, yapısal modifikasyondan elde edilen mükemmel farmakolojik etkinlik ve stabilitede yatmaktadır. Amino asit dizisini optimize ederek-belirli bir bölgeyi D-lösinle değiştirerek ve C-terminal amidasyon modifikasyonunu gerçekleştirerek-, enzimatik hidrolize karşı büyük ölçüde arttırılmış direnç, uzatılmış in vivo yarı-ömür, doğal GnRH'nin 15 katından fazla farmakolojik etkinlik ve yaklaşık %80'lik bir biyoyararlanım sergiler. Yüksek aktiviteye ve güçlü seçiciliğe sahip olan bu peptit, üreme endokrinolojisi alanında endometriozis ve rahim fibroidlerinin tedavisinde, yardımcı üremede yumurtlama indüksiyonu için bir adjuvan olarak ve ayrıca veteriner üreme kontrolü ve endokrin araştırmalarında yaygın olarak kullanılmaktadır. Hem klinik değeri hem de araştırma potansiyeli olan ayırt edici bir peptid ilacıdır.
Ürünlerimiz Formu
Alarelin COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Alarelin | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 79561-22-1 | |
| Miktar | 25g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Aralık 2025 | |
| EXP | 8 Aralık 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.52% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.41% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.80% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.37% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 85 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000ppm'den az veya eşit | 400ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül | C56H78N16O12 | |
| Tam Kütle | 1166.6 | |
| Molekül Ağırlığı | 1167.34 | |
| m/z | 1166.60(100.0%), 1167.60(60.6%), 1168.61(18.0%), 1167.60(5.9%), 1168.60(3.6%), 1169.61(3.5%), 1168.60(1.8%), 1169.61(1.5%), 1169.60(1.1%) | |
| Element Analizi | C,57.62; H,6.74; N,19.20; O,16.45 | |
Üreme Sağlığında Hormon Düzenlemesi
Hipotalamus-hipofiz-gonadal (HPG) ekseni üreme sağlığının temel düzenleyici merkezidir. Temel uygulama değeriAlarelin PeptidiGnRH'nin fizyolojik fonksiyonlarının hassas simülasyonu yoluyla HPG ekseninin etkili bir şekilde düzenlenmesinde yatmaktadır, bu sayede üreme endokrin bozuklukları ile bağlantılı çeşitli hastalıkların müdahalesine destek sağlayan seks hormonlarının (östrojen, progesteron ve androjen) salgılanmasını modüle etmektedir. Doğal GnRH ile karşılaştırıldığında Alarelin, belirli bölgelerde amino asit modifikasyonuna tabi tutulmuştur (D-lösin ikamesi artı C-terminal amidasyonu), bu da enzimatik hidroliz direncinde önemli bir artışa, 4-6 saatlik daha uzun bir in vivo yarı-ömrü ve %80'e varan bir biyoyararlanıma yol açmıştır. Biyolojik aktivitesi çeşitli hayvan deneylerinde önemli avantajlar göstermiştir.
Hayvan çalışmalarında Alarelinin hipofiz bezini gonadotropinleri (LH ve FSH) salgılaması için uyarma aktivitesi doğal GnRH'nin onlarca katıdır. Örneğin, sıçan modeli testlerinde, aynı dozda Alarelin tarafından uyarılan hipofiz bezi tarafından salınan LH'nin tepe değeri, doğal GnRH tarafından uyarılan değerin 25-30 katıdır ve daha uzun etki süresiyle gonadal fonksiyonun daha verimli aktivasyonunu sağlar. Bu yüksek-aktivite özelliği, onu yalnızca üreme endokrin bozukluklarının düzeltilmesinde uygulanabilir kılmakla kalmaz, aynı zamanda HPG ekseninin düzenleyici mekanizmasını incelemek ve hormon salgılama yasalarını keşfetmek için de önemli bir araç haline getirerek yeni hormon düzenleyici tedavilerin geliştirilmesine temel oluşturur. Alarelin, anormal pubertal cinsel gelişim ve menopoz sendromunun adjuvan hormon replasman tedavisi veya yumurtlama bozukluklarının temel düzenlenmesi için olsun, hassas hormon seviyesi düzenlemesi yoluyla üreme sağlığı durumunu iyileştirebilir.
Üstelik güçlü seçiciliği nedeniyle tiroid ve adrenal bezler gibi diğer endokrin bezler üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur ve daha yüksek güvenlik sağlar.
Yardımlı Üreme Teknolojisi
Yardımcı üreme teknolojisinin hızla gelişmesiyle birlikte, kontrollü yumurtalık hiperstimülasyonu (COH), in vitro fertilizasyon (IVF) ve intrasitoplazmik sperm enjeksiyonu (ICSI) gibi temel teknolojilerde önemli bir adımdır. Temel hedefi, yeterli sayıda yüksek-kalitede oosit elde etmek için birden fazla folikülün gelişimini ve olgunlaşmasını eş zamanlı olarak teşvik etmek, böylece destekli üremenin başarı oranını arttırmaktır.Alarelin PeptidiGüçlü yumurtlamayı teşvik edici etkisi ve düzenlenebilirliği nedeniyle klinik COH protokollerinde yaygın olarak kullanılan ilaçlardan biri haline geldi.
Geleneksel yumurtlamayı teşvik eden ilaçlarla karşılaştırıldığında Alarelin'in avantajları, eyleminin kesinliği ve kontrol edilebilirliğinde yatmaktadır: bir yandan, hipofiz bezini FSH ve LH salgılaması için güçlü bir şekilde uyararak foliküler gelişimin doğal ritmini bozabilir, birden fazla preantral folikül gelişiminin eş zamanlı başlatılmasını destekleyebilir ve tek bir folikülün baskın büyümesinden kaçınabilir, böylece elde edilen olgun oositlerin sayısı artar; diğer yandan, orta düzeydeki yarı ömrü, uygulama dozunu ve süresini ayarlayarak yumurtlama indüksiyonu ritminin hassas bir şekilde düzenlenmesine olanak tanır ve yumurtalık hiperstimülasyon sendromu (OHSS) riskini azaltır-yardımla üreme alanında yaygın olarak kullanılmasının temel nedeni budur. Klinik uygulamada Alarelin, polikistik over sendromu (PCOS) olan hastalarda yumurtlama indüksiyonu tedavisi için veya geleneksel COH'de sıklıkla gonadotropinlerle kombinasyon halinde kullanılır. Düzensiz foliküler gelişimi ve yumurtlama bozukluklarını iyileştirmeye yardımcı olan protokoller, IVF'nin döllenme oranını ve klinik gebelik oranını önemli ölçüde artırır.
Buna ek olarak, hipotalamik fonksiyon bozukluğunun neden olduğu bazı anovulatuar kısırlık için Alarelin, doğal yumurtlamayı sağlamak için GnRH'nin pulsatil salgılanmasını simüle ederek hipofiz bezinin salgı fonksiyonunu uyandırabilir ve kısır hastalar için daha fazla tedavi seçeneği sunar.
Tanısal Testlerde İşlevsel Değerlendirme
Ürün yalnızca terapötik alanda önemli bir değere sahip olmakla kalmaz, aynı zamanda HPG ekseninin fonksiyonel durumunu değerlendirmek için klinik teşhiste bir araç ilaç olarak da kullanılabilir ve çeşitli üreme endokrin hastalıkları ve hipofiz hastalıklarının teşhisi için temel kanıtlar sağlar. Temel prensibi şu şekildedir: Alarelin, hipofiz GnRH reseptörlerine spesifik olarak bağlanabilir ve hipofiz bezini LH ve FSH salgılaması için uyarabilir. Alarelin enjeksiyonu sonrası hastalarda farklı zaman noktalarında LH ve FSH konsantrasyonlarındaki değişikliklerin tespit edilmesiyle hipotalamik ve hipofiz fonksiyonlarının normalliği belirlenebilir.
Klinik tanıda Alarelin yaygın olarak hipogonadotropik hipogonadizm tanısı için kullanılır-bu tür hastalıklara sahip hastalar, hipotalamik veya hipofiz fonksiyon bozukluğu nedeniyle normal olarak GnRH veya gonadotropin salgılayamazlar, bu da gonadal hipoplaziye ve düşük seks hormonu düzeylerine yol açar. Hastalara Alarelin enjeksiyonundan sonra, LH ve FSH konsantrasyonlarında anlamlı bir artış, hipotalamustaki lezyonla (yani hipotalamik hipogonadizm) normal hipofiz fonksiyonunun olduğunu gösterir; LH ve FSH konsantrasyonlarında belirgin bir değişiklik olmaması, hipofiz bezindeki lezyonu (yani hipofiz hipogonadizmini) göstermez. Bu teşhis yöntemi kesin ve hızlıdır ve sonraki tedavi planlarının formülasyonu için net bir yön sağlar.
Ayrıca Alarelin hipofiz tümörlerinin yardımcı tanısında da kullanılabilir. Bazı hipofiz tümörleri (örneğin gonadotroph adenomlar) anormal hipofiz salgı fonksiyonuna neden olabilir. Alarelin enjeksiyonundan sonra tümörün tipi ve fonksiyonel durumu, hormon salgısının tepki eğrisi gözlemlenerek yardımcı olarak değerlendirilebilir ve tümörlerin tanısı ve ayırıcı tanısı için bir referans sağlanır. Bu arada, anormal ergenlik gelişiminin tanısında, gecikmiş ergenlik gelişiminin nedenini belirlemek, fizyolojik ve patolojik gecikmeyi ayırt etmek ve klinik müdahale için bilimsel bir temel sağlamak amacıyla Alarelin stimülasyon testi kullanılabilir. Diğer tanı yöntemleriyle karşılaştırıldığında Alarelin stimülasyon testi, yüksek özgüllük, basit operasyon ve az yan etki avantajlarına sahip olup, üreme endokrinolojisi alanında yaygın olarak kullanılan tanı yöntemlerinden biri haline gelmiştir.
Biyomedikal Araştırma ve İlaç Geliştirme
Yüksek stabilitesi, yüksek özgüllüğü ve net etki mekanizmasıyla,Alarelin PeptidiBiyomedikal araştırma alanında, hormon sinyal yolu araştırması ve yeni peptit ilaç geliştirme gibi birçok yönde yaygın olarak kullanılan, yaşam bilimi araştırmalarına ve ilaç endüstrisinin gelişimine önemli destek sağlayan vazgeçilmez bir araç molekülü haline geldi.
Hormon sinyal yolu araştırmalarında araştırmacılar, GnRH reseptörlerinin aktivasyon mekanizmasını, HPG ekseninin düzenleyici ağını ve seks hormonu salgılanması ile çeşitli fizyolojik ve patolojik süreçler arasındaki korelasyonu keşfetmek için Alarelin'in spesifik bağlanma yeteneğini kullanır. Örneğin, hücre modellerinin Alarelin ile uyarılması, GnRH reseptör aktivasyonundan sonra aşağı yöndeki sinyal yollarının (örneğin, MAPK, PI3K/Akt) transdüksiyon sürecinin derinlemesine incelenmesine olanak tanır, hormon düzenlemesinin moleküler mekanizmasını açıklığa kavuşturur ve üreme endokrin bozukluklarının ve hormona bağlı hastalıkların patogenezini anlamak için yeni fikirler sağlar. Bu arada Alarelin hayvan modellerinin yapımında da kullanılabilir. Hayvanlara Alarelin enjeksiyonu, hormonal anormallikler ile hastalıklar (örn. polikistik over sendromu, osteoporoz) arasındaki ilişkiyi incelemek için kullanılan, anormal hormon seviyelerine sahip hayvan modellerinin oluşturulmasını teşvik edebilir ve ilgili hastalıkların araştırılması için ideal bir model araç sağlar.
Yeni ilaç geliştirme alanında Alarelin'in yapısal modifikasyonundaki deneyim, GnRH analoglarının araştırılması ve geliştirilmesi için önemli bir referans sağlar. Alaralin'i ana molekül olarak alan araştırmacılar, amino asit dizisini daha da optimize ederek ve uygulama aralığını genişletmek için moleküler yapıyı değiştirerek daha yüksek aktiviteye, daha uzun yarılanma ömrüne ve daha düşük yan etkilere sahip yeni GnRH analogları geliştirmeye çalışıyorlar. Örneğin, Alarelin'in C-terminalinin PEGilasyon modifikasyonu onun in vivo yarı ömrünü daha da uzatabilir, uygulama sıklığını azaltabilir ve hastanın ilaç tedavisine uyumunu geliştirebilir; Amino asit bölgelerinin değiştirilmesi, spesifik GnRH reseptör alt tipleri için seçiciliğini artırabilir, normal dokular üzerindeki etkiyi azaltabilir ve ilaç güvenliğini artırabilir.
Ayrıca araştırmacılar Alarelin'in metabolik hastalıklar ve nörolojik hastalıklar alanlarındaki potansiyel uygulamalarını araştırıyorlar. Örneğin, çalışmalar Alarelin'in hormon düzeylerini düzenleyerek enerji metabolizmasını ve insülin duyarlılığını etkileyebileceğini, obezite ve diyabet gibi metabolik hastalıkların tedavisine yeni bir yön sağlayabileceğini buldu.
İmalatıAlarelin Peptidipeptit sentez teknolojisine dayanarak büyük-ölçekli üretimin gerçekleştirildiği hassas yapay senteze odaklanmıştır. Ürün etkinliğini ve güvenliğini sağlamak için tüm süreç boyunca saflık kontrolüne ve süreç optimizasyonuna büyük önem verilmektedir. Temel üretim süreçleri ve kilit noktalar aşağıdaki gibidir:
(1) Çekirdek Sentezi Süreci
Şu anda, katı-fazlı peptid sentezi (SPPS), Fmoc koruma grubu yönteminin çekirdeğini oluşturduğu, endüstriyel üretimde benimsenen ana teknolojidir. Karşılık gelen amino asit kalıntıları adım adım bağlanarak, peptit olmayan yapısının sentez gereksinimlerini karşılar. Bu teknolojinin yüksek verimlilik ve hassasiyet avantajları vardır ve bu da onu büyük-ölçekli seri üretime uygun hale getirir. Sentez işlemi sırasında, amino asitlerin seçici koruma, adım adım korumanın kaldırılması ve peptit zinciri uzamasının hassas kontrolü gereklidir ve sentetik ürünün hedef moleküler yapı ile tam tutarlılığını sağlayarak yüksek-aktivite yapısal özelliklerini kopyalamak için son C-terminal amidasyon modifikasyonu tamamlanır.
(2) Saflaştırma ve Tedavi Sonrası-
Ham sentetik ürünün, yüksek-performanslı sıvı kromatografisinin (HPLC) ana akım teknoloji olduğu sıkı bir saflaştırma sürecinden geçmesi gerekir. Bazı işlemlerde, ham ürünün saflığını %50~%60'tan %99,0'ın üzerine çıkarabilen gradyan elüsyon saflaştırması için RPLC/IEX karışık-mod kromatografik kolonlar kullanılır. Saflaştırmanın ardından ürün, HPLC tuz dönüştürme yöntemiyle asetata dönüştürülür, daha sonra düşük basınçlı döner buharlaştırmayla konsantre edilir ve son olarak toz haline getirilmiş bitmiş peptidi elde etmek için dondurularak- kurutulur; bu, kolay saklama ve sonraki formülasyon işlemi için ürün stabilitesini sağlar.
(3) Temel Kalite Kontrol Noktaları
Amino asit dizisinin doğruluğu, peptit zincirinin bütünlüğü ve saflık dahil olmak üzere temel göstergeler üretim süreci boyunca sıkı bir şekilde kontrol edilmeli, safsızlık içeriği ise farmakolojik etkinlik üzerindeki olumsuz etkileri önlemek için kontrol edilmelidir. HPLC yöntemi, saflaştırılmış ürünün ve bitmiş ürünün kalitesini doğru bir şekilde izlemek için 220 nm'ye ayarlanmış tespit dalga boyuyla tespit için kullanılır. Ek olarak, üretim ortamının temizliği kontrol edilmeli ve bölünme reaktifleri ve sıcaklık gibi proses parametreleri, klinik ve araştırma uygulamalarının katı gerekliliklerini karşılayacak şekilde ürün verimini ve aktivitesini dengelemek için optimize edilmelidir.
SSS
Alarelin ilacı ne için kullanılır?
+
-
Sentetik bir gonadotropin-salgılayan hormon (GnRH) analoğu olan alarelin asetat yaygın olarak kullanılmaktadırendometriozis ve hormona-duyarlı maligniteleri yönetmek için. Güvenlik profili genel olarak olumlu olmasına rağmen, alarelin asetat uygulamasıyla ilişkili ilk belgelenmiş şiddetli hepatotoksisite vakasını rapor ediyoruz.
GnRH bir kadına ne yapar?
+
-
Kadınlarda GnRH'nin işlevi nedir? Dişi üreme sisteminde GnRHvücudunuzun östrojen ve progesteron üretimini dolaylı olarak uyarır. Bunlar, yumurtlama ve gebe kalma (hamile kalma yeteneğiniz) konusunda önemli bir rol oynayan baskın kadın seks hormonlarıdır.
Popüler Etiketler: alarelin peptidi, Çin alarelin peptidi üreticileri, tedarikçileri, IGF 1 LR3 Krem, IGF 1 LR3 Sprey, IGF 1 LR3 Tablet, İpamorelin Enjeksiyonu, İpamorelin Tozu, MT2 Tozu
