DALARGİN, (D-ALA2) - Lösin ENKEPHALIN-ARG olarak da bilinir, kimyasal adı L-arginin, N (2) - (N - (L-tiroil-D-alanil) glisil) - L-fenilalanin) - L-lösin, (D-Ala ²) - Leu enkefalin ARG asetat ile eşanlamlıdır. Görünümü genellikle belirli bir sırayla bağlanan altı amino asit kalıntısından oluşan beyaz ila kirli beyaz katı toz formundadır. Tek harfli YDAFLR dizisine ve üç harfli Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg'a sahip doğrusal bir hekzapeptiddir. Amino asit kalıntısı yan zincir gruplarının farklı boyutları, yükleri ve kimyasal özellikleri nedeniyle, bu maddenin peptid zinciri belirli bir katlanma ve bükülmeye maruz kalacaktır. Örneğin fenilalanin ve lösinin hidrofobik yan zincirleri, çevredeki su ortamıyla teması azaltmak için molekül içinde toplanma eğilimindedir; Argininin pozitif yüklü yan zincirleri moleküllerin yüzeyine dağılabilir ve diğer negatif yüklü moleküller veya gruplarla etkileşime girebilir. Bu spesifik amino asit bileşimi ve düzeninin yanı sıra ortaya çıkan uzaysal konformasyon, onun tanınmasında ve spesifik reseptörlere bağlanmasında çok önemli bir rol oynar.
Ürünlerimiz Formu
DALARGİN COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | (D-ALA2)-LEUCINE ENKEFALIN-ARG | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 81733-79-1 | |
| Miktar | 15g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090056 | |
| MFG | 9 Aralık 2025 | |
| EXP | 8 Aralık 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.48% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.56% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.90% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.28% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 80 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | Dakikada 400 sayfa |
| Depolamak | 2-8 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
DALARGİNTyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-Arg amino asit dizisine sahip, yapay olarak sentezlenmiş bir hekzapeptiddir. Delta opioid reseptörlerinin güçlü bir agonisti olarak, periferik opioid reseptörlerini aktive ederek çoklu biyolojik etkiler gösterir ve kullanımları böbrek koruması, gastrointestinal koruma, sinirsel düzenleme, kardiyovasküler koruma ve inflamasyonun düzenlenmesi gibi birçok alanı kapsar.
Böbrek koruması: uyuşturucunun- yol açtığı böbrek hasarıyla mücadelede güçlü bir araç
Gentamisin nefrotoksisitesinin patolojik mekanizması
Gentamisin, Gram negatif bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir aminoglikozit antibiyotiktir. Nefrotoksisitesi esas olarak şunlardan kaynaklanır:
Mitokondriyal hasar: Gentamisin, böbrek tübüler epitel hücrelerinin mitokondrisinde birikerek elektron taşıma zincirine müdahale eder ve büyük miktarda ROS oluşumuna yol açar.
Apoptoz: ROS, Kaspaz ailesi proteazlarını aktive ederek renal tübüler hücrelerin apoptozunu indükler.
Enflamatuar yanıt: Hasar görmüş renal tübüler hücreler, HMGB1 ve IL-6 gibi hasarla ilişkili moleküler modelleri (DAMP'ler) serbest bırakır, makrofajları ve T hücrelerini aktive eder ve inflamatuar yanıtı şiddetlendirir.
Fibrozis: Kronik hasar renal interstisyel fibroblastların aktivasyonuna, kollajen salgılanmasına ve renal fibrozisin tetiklenmesine yol açar.
Böbrek koruyucu etkisi: hayvanlarda yapılan deneysel kanıtlar
Çok sayıda hayvan deneyi, gentamisinin neden olduğu böbrek hasarını önemli ölçüde azaltabildiğini doğruladı:
Doza bağlı koruma: Bir sıçan modelinde, bu maddenin intraperitoneal enjeksiyonu (25, 50 μg/kg), serum kreatinin (Scr) ve üre nitrojen (BUN) düzeylerini önemli ölçüde azalttı ve böbrek histopatolojik skorlarını (tübüler dilatasyon, fırça kenar kaybı ve hücre apoptozu gibi) iyileştirdi.
Antioksidan stres: Bu madde böbrek dokusunda SOD ve GPx aktivitesini arttırır, malondialdehit (MDA) üretimini azaltır ve ROS seviyelerini düşürür.
Anti apoptoz: Bax ve Kaspaz-3 ekspresyonunu azaltır, Bcl-2 ekspresyonunu artırır ve renal tübüler hücrelerin apoptozunu azaltır.
İnflamatuar tepkinin düzenlenmesi: Bu madde, TNF - ve IL-6 gibi pro-inflamatuar faktörlerin salınımını engeller ve IL-10 gibi antiinflamatuar faktörlerin ekspresyonunu destekler.
İn vitro deneysel doğrulama: böbrek epitel hücrelerinin doğrudan korunması
İn vitro deneyler, bu maddeyle (100 μg/mL) 1 saat süreyle ön tedavinin, gentamisin (1,2-2,5 mg/mL) tarafından tetiklenen böbrek epitel hücrelerinin ölümünü önemli ölçüde azaltabildiğini ve hücre hayatta kalma oranını %40'tan fazla artırabildiğini göstermiştir. Mekanizma şunları içerir:
ROS oluşumunu inhibe edin: gentamisin tarafından indüklenen mitokondriyal ROS patlamasını azaltın.
Mitokondriyal membran potansiyelini stabilize edin: mitokondriyal geçirgenlik geçiş gözeneğinin (mPTP) açılmasını engelleyin, sitokrom c salınımını ve Kaspaz aktivasyonunu önleyin.
Nrf2 yolunu etkinleştirin: Nrf2 nükleer translokasyonunu teşvik edin ve hem oksijenaz-1 (HO-1) gibi antioksidan enzimlerin ekspresyonunu yukarı doğru düzenleyin.
Böbrek korumasının genişletilmesi: akut yaralanmadan kronik böbrek hastalığına kadar
İskemi-reperfüzyon hasarına (IRI) karşı koruma
Renal iskemi-reperfüzyon hasarı, kalp cerrahisi, böbrek nakli ve diğer prosedürlerde sık görülen bir komplikasyondur. Aşağıdaki mekanizmalar yoluyla IRI'yi hafifletir:
Oksidatif stresi inhibe edin: IRI sonrası ROS oluşumunu azaltın ve mitokondriyal fonksiyonu koruyun.
Anti apoptoz: Kaspaz-3 ekspresyonunu azaltır ve renal tübüler hücre ölümünü azaltır.
Anjiyogenezi teşvik edin: VEGF ekspresyonunu artırın ve böbrek dokusu kan akışı perfüzyonunu iyileştirin.
Diyabet nefropatisinin potansiyel terapötik değeri
Diyabet nefropatisi diyabetin önemli mikrovasküler komplikasyonlarından biridir. Diyabet nefropatisinin ilerlemesi aşağıdaki yollarla geciktirilebilir:
İnflamatuar yanıtı inhibe edin: Böbrek dokusunda makrofaj infiltrasyonunu ve pro-inflamatuar sitokin salınımını azaltın.
Renin-anjiyotensin sistemini (RAS) düzenlemek: Anjiyotensin II (Ang II) üretimini inhibe etmek ve glomerüler basıncı azaltmak.
Metabolik bozuklukların iyileştirilmesi: glikoz taşıyıcısının (GLUT) ekspresyonunun düzenlenmesi, böbrek dokusunda glikoz alımının azaltılması ve ileri glikasyon son ürünlerinin (AGE'ler) üretilmesi.
Böbrek fibrozuna müdahale
Renal fibroz, kronik böbrek hastalığının yaygın bir patolojik özelliğidir. Ayrıca aşağıdaki mekanizmalar yoluyla böbrek fibrozunu da engelleyebilir:
Fibroblast aktivasyonunun inhibisyonu: - düz kas aktininin (- SMA) ve kollajen ifadesinin aşağı regülasyonu.
TGF - /Smad yolunun düzenlenmesi: TGF - sinyalinin engellenmesi ve hücre dışı matris (ECM) birikiminin azaltılması.
M2 tipine doğru makrofaj polarizasyonunu teşvik edin: M2 makrofajları, doku onarımını desteklemek için anti-iltihaplanma faktörleri (IL-10 gibi) salgılar.
Gastrointestinal koruma: ülser önleyici ve mukozal onarımın ikili etkileri
Gastrointestinal mukoza, sindirim, emilim ve bağışıklık savunması gibi temel fizyolojik işlevlerden sorumlu olan insan vücudundaki en büyük mukozal bariyerdir. Bununla birlikte,-nonsteroid anti-inflamatuar ilaçların (NSAID'ler), Helicobacter pylori enfeksiyonu, alkol uyarımı ve diğer faktörlerin uzun süreli kullanımı kolaylıkla mukozal hasara yol açarak mide ülseri ve duodenum ülseri gibi hastalıklara neden olabilir. Sükralfat ve bizmut gibi geleneksel mukozal koruyucular, fiziksel kaplama yoluyla koruyucu filmler oluşturur ancak bunların kısa raf ömrü ve düşük emilim oranı gibi sınırlamaları vardır.DALARGİNdelta opioid reseptörünün (δ - OR) güçlü bir agonisti olarak, benzersiz reseptör seçiciliği ve periferik etki mekanizması nedeniyle anti ülser ve mukozal onarım alanlarında önemli avantajlar göstermiştir.
Mukozal onarımı teşvik etmenin benzersiz avantajları
Aşağıdaki yollardan mukozal onarımı hızlandırır:
Anjiyojenezi teşvik edin: VEGF ekspresyonunu artırın ve mukozal kan akışı perfüzyonunu iyileştirin.
Hücre dışı matrisin (ECM) düzenlenmesi: MMP-9 aktivitesinin engellenmesi ve ECM bozunmasının azaltılması; Kollajen ve fibronektin sentezini teşvik edin.
Kök hücre aktivitesini artırın: Gastrik mukozal kök hücrelerin çoğalmasını ve farklılaşmasını teşvik etmek için Wnt/ - katenin sinyal yolunu etkinleştirin.
Geleneksel mukozal koruyucularla karşılaştırıldığında avantajlar
| Özellik | DALARGin | Geleneksel mukozal koruyucular (sükralfat gibi) |
| Eylem mekanizması | Çoklu hedef sinerjisi (antioksidan, anti-inflamatuar ve onarıcı) | Fiziksel kaplama koruyucu bir film oluşturur |
| Emilim oranı | Biyoyararlanımı %60 olan gastrointestinal sistem tarafından absorbe edilebilir. | Emilemeyen, biyoyararlanım<10% |
| Etki süresi | 12-24 saat sürer | 4-6 saat sürer |
| Emniyet | Ağır metal birikimi riski yok | Uzun süreli kullanım alüminyum zehirlenmesine yol açabilir |
| Kombinasyon tedavisi | ÜFE ve antibiyotiklerle birlikte kullanılabilir | PPI ile kombinasyon ilacın etkinliğini azaltabilir |
Genişletilmiş Endikasyonlar: Ülserlerden Fonksiyonel Gastrointestinal Hastalıklara
Anti-iltihaplanma ve mukozal koruyucu etkileri, onu aşağıdaki alanlarda umut verici kılmaktadır:
Fonksiyonel dispepsi: Mide boşalmasını ve iç organların duyarlılığını düzenler.
İnflamatuar barsak hastalığı (IBD): Bağırsak mukozal inflamasyonunu inhibe eder ve ülser iyileşmesini destekler.
İrritabl bağırsak sendromu (IBS): bağırsak hareketliliğini ve duyu fonksiyonunu düzenler.
İlaç Dağıtım Sisteminin Optimizasyonu
Maddenin kısa yarılanma ömrü (yaklaşık 2 saat) sınırlamasının üstesinden gelmek için araştırmacılar aşağıdaki dağıtım sistemlerini geliştiriyorlar:
Nanopartikül taşıyıcı: Poli (laktik asit glikolik asit) kopolimer (PLGA) nanopartikülleri yarılanma ömrünü 24 saate kadar uzatabilir ve hedeflemeyi iyileştirebilir.
Mikrokürelerin hazırlanması: Jelatin mikroküreler sürekli salım etkisi sağlar ve uygulama sıklığını azaltır.
Transdermal yama: İlk geçiş etkilerini önler ve cilde uygulama yoluyla biyoyararlanımı artırır.
Sıkça Sorulan Sorular
Bir "ağrı kesici" mi, yoksa bir "güzellik peptidi" mi?
+
-
Esasen, öncekidir. Opioid peptid analoglarına aittir ve tıbbi araştırmalarda morfinden çok daha güçlü bir analjezik etkiye sahiptir. Güzellik alanına "yan etkileri" nedeniyle tanıtıldı: beklenmedik bir şekilde kasları yumuşatma ve transdermal dağıtım sırasında nörojenik iltihabı engelleme yeteneğini keşfetti.
Kan-beyin bariyerini geçebilir mi? Yüzünüze sürmek başınızın dönmesine neden olur mu?
+
-
Sistemik enjeksiyon bağımlılığa yol açabilir, ancak topikal kullanım-neredeyse yoktur. Moleküler tasarımı lipofilik olmasına rağmen derinin stratum korneum bariyeri sistemik dolaşımın dışında onu durdurmak için yeterlidir ve merkezi bağımlılık riski olmaksızın yalnızca epidermisin sinir uçları üzerinde etki edebilir.
Asetil hekzapeptid gibi "botulinum benzeri" peptidlere rakip midir?
+
-
Hayır, bunlar 'yukarı akış aşağı akış' ilişkisidir. Etobur peptidler sinir uçlarından "sinyallerin" salınmasını bloke ederken, dalagliflozin zaten salınmış sinyallerin alınmasını bloke eder (ağrı ve gerginliği azaltmak için opioid reseptörlerini işgal ederek), kombinasyon halinde kullanıldığında teorik olarak sinerjistik bir etkiye sahiptir.
Formülde neden özellikle "hassas" yazıyor?
+
-
Çünkü yapısında kolaylıkla oksitlenebilen aminoasit kalıntıları içeren kısa zincirli bir peptiddir. Formüldeki antioksidan sistem yeterince güçlü olmadığında hızla sararır ve etkisiz hale gelir; Ayrıca cam kaplarda hafif bir adsorpsiyon vardır ve ne kadar uzun süre saklanırsa şişedeki gerçek içerik o kadar düşük olur.
Soğuk bilgi: Hangi aşırı ortamda en kararlıdır?
+
-
Dondurularak kurutulmuş toz hali. Çözelti halinde soğutulsa bile yavaş yavaş hidrolize olacaktır; Ancak dondurularak-kurutulmuş toz haline getirildikten ve karanlıkta -20 derecede saklandıktan sonra, aktivite birkaç yıl muhafaza edilebilir; bu aynı zamanda dondurularak kurutulmuş formların tıbbi güzellik ürünlerinde yaygın olarak kullanılmasının da nedenidir.
Popüler Etiketler: dalargin, Çin dalargin üreticileri, tedarikçileri, CJC 1295 Enjeksiyonu, CJC 1295 NO DAC 2mg, İpamorelin Enjeksiyonu, peptitler sağlıklı, PT 141 Tozu, Sermorelin Asetat Tozu
