Fertirelin asetat, C57H80N16O14 kimyasal formülüne ve 1213.34-1213.37 molekül ağırlığına sahip asetat formunda bulunur. Kimyasal yapısı, {Glp}-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Pro- {etilamid} gibi spesifik bir amino asit dizisine sahiptir. Bu benzersiz yapı, ona doğal GnRH'ye benzer biyolojik aktivite kazandırır, ancak bazı farklılıklarla tıp alanlarında özel uygulama değerine sahip olmasını sağlar ve veterinerlik. Sığırlarda çeşitli yumurtalık yetmezliği sorunlarının tedavisi için ilk kez 1981 yılında Japonya'da piyasaya sunuldu ve o zamandan beri birçok ülke ve bölgede uygulandı, ancak bazı bölgelerde artık mevcut olmayabilir. Piyasada Ovalyse gibi markalar altında satılmaktadır.
Ürünlerimiz Formu
Fertirelin AsetatCOA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Fertirelin asetat | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 66002-66-2 | |
| Miktar | 50g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Aralık 2025 | |
| EXP | 8 Aralık 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.52% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.41% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.80% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.37% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 85 |
| E. Coli | 2MPN/g'den küçük veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000ppm'den az veya eşit | 400ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
Fertirelin Asetat Bilgileri
| Kimyasal Formül: | C57H80N16O14 |
| Tam Kütle: | 1213 |
| Molekül Ağırlığı: | 1213 |
| m/z: | 1213 (100.0%), 1214(61.6%), 1215 (18.7%), 1154 (5.9%), 1155 (3.5%), 1156 (2.5%), 1155 (2.5%), 1156 (1.5%), 1156 (1.0%) |
| Element Analizi: | C, 56.42; H, 6.65; N, 18.473; O, 18.46 |
Klinik uygulamaların yanı sıra,fertirelin asetataynı zamanda bilimsel araştırma ve endüstriyel alanlarda da önemli bir değere sahiptir ve çoğunlukla ilaç veya ara madde olarak kullanılır.
1. Hipotalamik hipofiz gonadal ekseni üzerine araştırma
Uygulama senaryosu: GnRH reseptörlerinin fonksiyonunu ve sinyal yolunu incelemek için ideal bir araç ilaçtır. Reseptör yapısını, ligand bağlanma özelliklerini ve aşağı yönlü sinyal mekanizmalarını keşfetmek için hipofiz GnRH reseptörlerini spesifik olarak aktive edebilir.
Araştırma değeri: Hücre deneylerinde LH ve FSH salgısında 10-20 kat artışa neden olabilir ve hormon salgılanması düzenlemesini incelemek için güvenilir bir model sağlar. Hayvan deneylerinde üreme bozukluğu modelleri oluşturmak ve yeni ilaçların etkinliğini değerlendirmek için kullanılabilir.
2. Peptit ilaç geliştirme ara maddesi
Endüstriyel uygulama: Peptit ilaçlarının sentezinde önemli bir ara maddedir ve yapısındaki spesifik amino asit dizileri (etilamin tarafından bloke edilen karboksil grupları gibi) sonraki modifikasyonlar için aktif bölgeler sağlar. Örneğin, spesifik amino asitlerin değiştirilmesiyle daha uzun etkili GnRH analogları (goserelin gibi) geliştirilebilir.
Piyasa değeri: Küresel peptit ilaç pazarı 50 milyar ABD dolarını aşmıştır ve önemli bir ara ürün olarak yıllık talep birkaç tona ulaşmaktadır ve esas olarak Pfizer ve Novartis gibi ilaç devlerine sağlanmaktadır.
Veteriner Hekimlikte Uygulama
Yumurtlamayı teşvik edin ve hamilelik oranını artırın
Hayvancılıkta, hayvanların üreme verimliliğinin arttırılması, verimin ve ekonomik faydaların arttırılmasının anahtarıdır. Dişi hayvanlarda yumurtlamayı teşvik etmek ve doğurganlık oranlarını arttırmak için yaygın olarak kullanılır. Sığır, domuz ve koyun gibi çiftlik hayvanlarının üreme yönetiminde yumurtalık aktivitesini etkili bir şekilde uyarabilir, foliküler gelişimi ve yumurtlamayı teşvik edebilir.
Örneğin, süt hayvancılığında, bunu makul bir şekilde kullanarak, ineklerin kızgınlık döngüsü ayarlanabilir, daha fazla ineğin uygun zamanda kızmasına izin verilir ve suni tohumlama (AI) kolaylaştırılır. Araştırmalar, kullanımdan sonra ineklerin yumurtlama oranının önemli ölçüde arttığını ve hamilelik oranının da arttığını göstermiştir. Domuz yetiştiriciliğinde, dişi domuzlarda kızgınlığı ve yumurtlamayı teşvik etmek, üreme verimliliğini artırmak ve doğan domuz yavrusu sayısını artırmak için de kullanılabilir.
Kızgınlık döngüsünün düzenlenmesi
Hayvanların kızgınlık döngüsünün düzenlenmesinde önemli rol oynar. Senkronize işlem sayesinde, bir grup hayvan aynı anda kızgınlığa girebilir; bu da merkezi üreme ve üreme yönetimi verimliliğinin arttırılması için çok faydalıdır. Sığır ve koyun gibi çiftlik hayvanlarının yetiştirilmesinde kızgınlık senkronizasyonu tedavisi için ovalyse kullanılması, yetiştirme planını basitleştirebilir ve suni tohumlama veya embriyo transfer işlemlerinin düzenlenmesini kolaylaştırabilir.
Örneğin, süt hayvancılığında suni tohumlamanın kullanılması, inek popülasyonunun nispeten yoğun zamanlarda kızmasını sağlayabilir, bu da gebe kalma senkronizasyonunu geliştirebilir ve daha sonraki gebelik yönetimi ve buzağılama düzenlemelerini kolaylaştırabilir. Koyun yetiştiriciliğinde kızgınlık senkronizasyonu tedavisi üreme verimliliğini artırabilir ve koyun sürülerinin sayısını artırabilir.
Yumurtalık fonksiyon bozukluğunun tedavisi
Yumurtalık disfonksiyonu, yumurtalık kistleri ve anovulatuvar kızgınlık gibi hayvanların üreme performansını etkileyen yaygın sorunlardan biridir. Bu yumurtalık fonksiyon bozukluğu hastalıklarını etkili bir şekilde tedavi edebilir, hayvanlarda normal yumurtalık fonksiyonunu ve üreme yeteneğini eski haline getirebilir.
Süt hayvancılığında yumurtalık kistleri ineklerde kısırlığın önemli nedenlerinden biridir. Ovalyse kullanımı ineklerde hormon seviyelerini düzenleyebilir, kist gerilemesini teşvik edebilir ve yumurtalıkların normal yumurtlama fonksiyonunu eski haline getirebilir. Araştırmalar, ovalyse tedavisi sonrasında yumurtalık kisti olan ineklerin gebelik oranının önemli ölçüde arttığını ve üreme performanslarının arttığını göstermiştir.
Suni tohumlama ve embriyo transferinin başarı oranını artırın
Ayrıca suni tohumlama ve embriyo transferi gibi yardımcı üreme teknolojilerinde de önemli rol oynamaktadır. Dişi hayvanların yumurtlama kalitesini iyileştirebilir, mevcut yumurta sayısını artırabilir ve suni tohumlama ve embriyo transferi için daha iyi koşullar sağlayabilir.
Embriyo transferi sırasında,fertirelin asetatVerici ve alıcı hayvanların kızgınlık döngülerini senkronize ederek embriyoların uygun bir rahim ortamına yerleşmesine ve gelişmesine izin vererek embriyo transferinin başarı oranını artırabilir. Aynı zamanda luteal fonksiyonu iyileştirebilir, yeterli progesteron salgılanmasını sağlayabilir ve hamileliğin sürdürülmesini garanti edebilir.
Bunun sentezi, genellikle katı-faz sentezi (SPPS) veya sıvı-faz sentezi kullanılarak gerçekleştirilen peptit sentezi kategorisine aittir. Peptid sentezinin temel prensiplerinden başlayarak ovalizin yapısal özellikleriyle birleşen bu makale, yaygın sentez yöntemlerine ayrıntılı bir giriş sağlar.
Katı-faz sentezine ek olarak, sıvı-faz sentezi veya parça yoğunlaştırma yöntemleriyle de sentezlenebilir.
1. Sıvı faz sentez yöntemi
Sıvı-fazlı sentez yöntemi, kısa peptitlerin veya karmaşık peptitlerin sentezi için uygundur. Ovaliz için 2-3 parçaya bölünebilir, sıvı fazda ayrı ayrı sentezlenebilir ve daha sonra yoğunlaşma reaksiyonu yoluyla tam peptitlere bağlanabilir. Örneğin:
Parça 1: Glp His Trp Ser Tyr;
Fragman 2: Gly Leu Arg Pro etilamid;
DCC/HOBt veya HATU gibi yoğunlaşma reaktiflerini kullanarak iki parçayı bağlayın.
Sıvı-faz sentez yönteminin avantajı, reaksiyon koşullarının esnek olmasıdır, ancak ara maddelerin birden fazla saflaştırılmasını gerektirmesi ve işlemin zahmetli olmasıdır.
2. Parça yoğunlaştırma yöntemi
Parça yoğunlaşma yöntemi, katı-faz sentezi ve sıvı-faz sentezinin bir kombinasyonudur. Örneğin:
Katı-faz sentez yöntemini kullanarak daha uzun parçaları (Glp His Trp Ser Tyr gibi) sentezleyin;
Sıvı-faz sentez yöntemini kullanarak başka bir parçayı (Gly Leu Arg Pro etilamid gibi) sentezleyin;
İki parçayı sıvı fazda yoğunlaştırın.
Parça yoğunlaştırma yöntemi, katı-faz sentezinin adımlarını azaltabilir ve sentez verimliliğini artırabilir, ancak parça bağlantısı koşullarının optimizasyonunu gerektirir.
Sentez yöntemlerinin seçimi ve optimizasyonu
Ovalyse sentez yönteminin aşağıdaki faktörlere göre seçilmesi ve optimize edilmesi gerekir:
Peptit uzunluğu:
Kısa peptitler (<10 amino acids) can be synthesized using liquid-phase synthesis method; It is recommended to use solid-phase synthesis for long peptides (>10 amino asit).
Karmaşıklık:
Karmaşık amino asitler (Cys, Met gibi) veya değiştirici gruplar içeren peptitler, katı -faz sentezini ve optimize edilmiş koruma stratejilerini gerektirir.
Ölçek:
Laboratuvarda küçük-ölçekli sentez için katı faz sentez yöntemi kullanılabilir; Büyük ölçekli endüstriyel sentez, sıvı-faz sentezini veya parça yoğunlaştırma yöntemlerini dikkate alabilir.
Maliyet:
Katı-faz sentezinde kullanılan reaktifler ve reçineler nispeten pahalıdır; Sıvı-faz sentez yönteminin maliyeti daha düşüktür ancak daha fazla saflaştırma adımı gerektirir.
Örnekleri ve verileri sentezleyin
Aşağıda ovalysen katı-faz sentezinin deneysel verileri yer almaktadır:
Reçine:
Rink amid reçinesi (0,25 mmol/g), 1 g;
Amino asit dizisi:
Glp His (Trt) - Trp (Boc) - Ser (tBu) - Tyr (tBu) - Gly Leu Arg (Pbf) - Pro;
C-terminali:
Etilamid;
Kesme reaktifi:
TFA/TIS/H ₂ O=95:2,5:2,5, 2 mL;
Kesim süresi:
2 saat;
Arıtma yöntemi:
HPLC (C18 kolonu, asetonitril/su+0.1% TFA);
Teslim olmak:
0.8 g of crude product (theoretical amount 1.213 g, yield 66%), 0.3 g of pure product (purity>95%);
Kütle spektrometresi tanımlaması:
MS (ESI) m/z: [M+H] ⁺ hesaplanan değer 1214,37, ölçülen değer 1214,40.
Popüler Etiketler: fertirelin asetat, Çin fertirelin asetat üreticileri, tedarikçileri, CJC 1295 Krem, CJC 1295 Tozu, IGF 1 LR3 Liyofilize, PT 141 Enjeksiyonu, PT 141 Peptit Spreyi, Sermorelin Tablet
