Bivalirudin enjeksiyonu, moleküler formül C98H138N24O33, CAS 128270-60-0, 2000 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde pazarlanması onaylanan hirudin'in 20 peptid analoğudur. Enjeksiyon, beyaz, gevşek bir madde veya amorf bir katıdır. Trombinin katalitik bölgesine ve anyonların harici bağlanma bölgesine spesifik olarak bağlanarak trombinin aktivitesini doğrudan inhibe edebilir, böylece trombin tarafından katalize edilen ve indüklenen reaksiyonları inhibe edebilir. Etkisi geri dönüşümlüdür.
Bivalirudin COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Bivalirudin | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 851199-59-2 | |
| Miktar | 60g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.54% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.42% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.98% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.52% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g'den küçük veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000ppm'den az veya eşit | 500ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül: | C98H138N24O33 |
| Tam Kütle: | 2179 |
| Molekül Ağırlığı: | 2180 |
| m/z: | 2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
| Element Analizi: | C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Bivalirudin enjeksiyonuaktif bileşeni hirudin türevinin bir fragmanı olan, trombin aktivitesini tersine çevrilebilir şekilde inhibe ederek antikoagülan etki uygulayan, yapay olarak sentezlenmiş bir doğrudan trombin inhibitörüdür. 2000 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde listelenmesinin onaylanmasından bu yana, kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde, trombozun önlenmesinde ve özel klinik senaryolarda kapsamlı uygulama değeri göstermiştir.
1. Perkütan koroner girişim (PCI) için antikoagülasyon tercih edilir
PCI cerrahisinde standart bir antikoagülan ilaçtır ve özellikle aşağıdaki senaryolar için uygundur:
Akut koroner sendrom (ACS): kararsız anjina ve ST yükselmesiz miyokard enfarktüsünü (NSTEMI) içerir. HORIZONS-AMI çalışması, olumsuz klinik olay (ölüm, miyokard enfarktüsü, hedef damar rekonstrüksiyonu) ve büyük kanama riskini 30 gün içinde azaltabildiğini ve etkinliğinin, glikoprotein IIb/IIIa inhibitörleriyle (GPI) birlikte heparinden daha üstün olduğunu gösterdi.
ST segment yükselmeli miyokard enfarktüsü (STEMI): Doğrudan PKG sırasında bivalirudin kullanımı trombüs yükünü azaltabilir ve stent trombozu riskini azaltabilir.
Heparin kaynaklı trombositopeni (HIT): Antitrombin III'ten (AT-III) bağımsız olarak, trombini doğrudan inhibe edebilir ve HIT hastaları için güvenli bir alternatiftir.
2. Akut koroner sendrom (AKS) için antitrombotik tedavi
Bivalirudinin AKS tedavisinde ikili bir avantajı vardır:
İskemik riski azaltın: Trombin aracılı fibrin oluşumunu ve trombosit aktivasyonunu inhibe ederek trombotik olayları azaltın.
Kanama komplikasyonlarının azaltılması: ACUITY çalışması 13819 yüksek-riskli NSTEMI hastasını içeriyordu ve sonuçlar, yalnızca bivalirudin grubunda majör kanama insidansının heparin+GPI grubuna göre %47 daha düşük olduğunu (%3,0'a karşı %5,7) ve genel klinik sonucun (iskemi+kanama) %14 oranında iyileştiğini gösterdi.
3. Derin Ven Trombozu (DVT) ve Pulmoner Emboli'nin (PE) Önlenmesi
Trombin aktivitesini inhibe ederek ve pıhtılaşma kaskadı reaksiyonunu bloke ederek venöz tromboembolizmi (VTE) etkili bir şekilde önleyerek:
Cerrahi işlemler: Kalça protezi gibi büyük ortopedik ameliyatlardan sonra VTE riski %30 - %50 oranında azalır.
Tümör hastaları: Geç evre tümör hastaları, hiper pıhtılaşma nedeniyle VTE'ye yatkındır ve bivalirudin, düşük molekül ağırlıklı heparine alternatif olarak kullanılabilir.
Uzun süreli hareketsizlik: Akut omurilik yaralanması olan veya uzun-süreli yatak istirahati olan hastalar için alt ekstremite DVT'si görülme sıklığını azaltabilir.
Direkt ve geri dönüşümlü trombin inhibisyon etkisi ile kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde, trombozun önlenmesinde ve özel klinik senaryolarda önemli bir yere sahiptir.
Bivalirudin enjeksiyonuaktif bileşeni hirudin türevinin bir fragmanı olan, trombin aktivitesini tersine çevrilebilir şekilde inhibe ederek antikoagülan etki uygulayan, yapay olarak sentezlenmiş bir doğrudan trombin inhibitörüdür. 2000 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde listelenmesinin onaylanmasından bu yana, kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde, trombozun önlenmesinde ve özel klinik senaryolarda benzersiz bir değer göstermiştir.
Moleküler etki mekanizması: trombin aktivitesinin kesin inhibisyonu
1. Trombinin katalitik bölgesine doğrudan rekabetçi bir şekilde bağlanır
Trombin, pıhtılaşma kaskadı reaksiyonunun çekirdek enzimidir ve aktif bölgesi (katalitik bölge), fibrinojenin fibrine dönüşümünü katalize edebilir, trombositlerin yüzeyindeki glikoprotein IIb/IIIa reseptörlerini aktive edebilir ve trombosit agregasyonunu teşvik edebilir. Bivalirudin, moleküler yapısındaki arginin kalıntısı yoluyla trombinin katalitik bölgesine spesifik olarak bağlanarak, trombinin fibrinojen üzerindeki katalitik etkisini doğrudan bloke eder. Bu bağlanma geri dönüşümlüdür ve ilaç konsantrasyonu azaldığında trombin aktivitesi yavaş yavaş düzelebilir, böylece antikoagülan ve hemostatik ihtiyaçlar dengelenir.
2. Trombüs bağlanmasını engelleyen trombin
Geleneksel antikoagülan ilaçlar (heparin gibi) yalnızca serbest trombini inhibe edebilirken bivalirudin, trombüsün iç kısmına nüfuz edebilir ve fibrine bağlı trombini inhibe edebilir.
Bu özellik, küçük moleküler ağırlığına (yaklaşık 2180 Da) ve trombin anyonlarının bağlanma bölgesine olan afinitesine bağlıdır; bu, trombüs mikro ortamına nüfuz etmesine, kapsüllenmiş trombini inhibe etmesine ve trombüs genişleme riskini azaltmasına olanak tanır.
3. Trombosit aktivasyon yolunu bloke edin
Trombin sadece fibrin oluşumunu katalize etmekle kalmaz, aynı zamanda proteazla aktive olan reseptörleri (PAR) aktive ederek adenozin difosfat (ADP) ve tromboksan A2 (TXA2) gibi agregasyonu teşvik eden maddelerin trombositlerden salınmasını da indükler. Bivalirudin, trombin aktivitesini inhibe ederek, trombosit agregasyonunu ve salınım reaksiyonlarını azaltarak ve tromboz riskini daha da azaltarak dolaylı olarak trombosit aktivasyon sinyalini bloke eder.
Farmakokinetik özellikler: hızlı başlangıç ve kontrol edilebilir metabolizma
1. Doğrusal farmakokinetik ve doza bağımlılık
İntravenöz enjeksiyondan sonra bivalirudin hızla plazmaya dağılır ve farmakokinetiği doğrusal özellikler gösterir. Yükleme dozu (PCI sırasında 0,75 mg/kg intravenöz enjeksiyon gibi) terapötik konsantrasyona hızlı bir şekilde ulaşabilirken, idame dozu (1,75 mg/kg/saat intravenöz damlama gibi) antikoagülan yoğunluğunu stabil bir şekilde kontrol edebilir. Araştırmalar, PCI sırasında 4 saat boyunca sürekli bivalirudin infüzyonundan sonra plazma ilaç konsantrasyonunun 12,3 ± 1,7 μg/mL'de stabilize olduğunu ve bunun antikoagülan etkiyle pozitif korelasyon gösterdiğini göstermiştir.
2. Çift kanallı temizleme mekanizması
Plazmadan iki yolla temizlenir: renal ve proteaz degradasyonu:
Böbrek klirensi: İlaçların yaklaşık %25'i böbrekler yoluyla orijinal formlarında atılır ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda klerensin yarı ömrü uzar (normal böbrek fonksiyonu için yaklaşık 25 dakika ve orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu için 35-50 dakika).
Proteaz bozunması: Geriye kalan ilaçlar, Arg3-Pro4 peptid bağı tarafından aktif olmayan metabolitler oluşturmak üzere hücre içi proteazlar (tripsin gibi) tarafından hidrolize edilir. Bu mekanizma bivalirudinin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda güvenle kullanılmasına olanak sağlar.
3. Geri dönüşümlü bağlanma ve hızlı iyileşme
Bivalirudinin trombine bağlanması geri dönüşümlüdür ve trombin aktivitesi, tedavinin kesilmesinden sonra 1-2 saat içinde eski haline dönebilir. Bu özellik özellikle PKG cerrahisinde önemlidir: Ameliyatın sonunda infüzyonun durdurulması antikoagülan gücünü hızlı bir şekilde azaltabilir ve giriş yerindeki kanama riskini azaltabilir. HORIZONS-AMI çalışması, bivalirudin grubunda postoperatif majör kanama insidansının heparin+glikoprotein IIb/IIIa inhibitör grubuna göre %47 daha düşük olduğunu gösterdi.
Bivalirudin enjeksiyonuTrombin aktivitesini doğrudan ve geri dönüşümlü olarak inhibe ederek PCI antikoagülasyonunda, ACS tedavisinde ve özel popülasyon yönetiminde benzersiz avantajlar sergiler. Çift kanallı temizleme mekanizması ve hızlı iyileşme özellikleri, onu antikoagülan ve kanama risklerinin dengelenmesinde önemli bir araç haline getirir.
SSS
S:1. Bivalirudin ne için kullanılır?
Cevap: Kanın pıhtılaşma kabiliyetini azaltmak ve kan damarlarında zararlı pıhtı oluşumunun önlenmesine yardımcı olmak için aspirin ile birlikte kullanılır. Koroner anjiyoplasti gibi belirli kalp ve kan damarı prosedürlerini geçiren hastalarda kullanılır.
S:2. Bivalirudin ve heparin arasındaki fark nedir?
C: Heparin, antitrombotik tedavide birincil tercihtir. Buna karşılık bivalirudin, antiiskemik özelliklere sahip olduğu ve PKG sırasında kanama riskinin daha düşük olduğu bildirilen yeni bir doğrudan trombin inhibitörüdür.
S:3. Bivalirudin sülüklerden mi kaynaklanıyor?
C:Yorum: Bivalirudin, tıbbi sülük Hirudo Medicialis'in tükürüğünde bulunan doğal olarak oluşan antikoagülan olan hirudin'in bir peptit türevidir.
S:4. Bivalirudinin markası nedir?
C: Angiomax ve Angiox marka isimleri altında satılan Bivalirudin, spesifik ve geri dönüşümlü bir doğrudan trombin inhibitörüdür (DTI).
S:5. Bivalirudin pahalı mıdır?
C:Bivalirudin'in hasta destek günü başına ortalama maliyeti 740,49 $/gündü; %97 ilaç maliyeti ve %3 laboratuvar maliyeti. Hasta destek günü başına maliyet, gruplar arasında anlamlı düzeyde farklı değildi (p=0.38).
S:6. En iyi 5 antikoagülan ilaç nedir?
A:
Antikoagülanlar şunları içerir:
apixaban (Eliquis)
dabigatran (Pradaxa)
Edoksaban (Lixiana)
rivaroksaban (Xarelto)
varfarin (Coumadin)
Popüler Etiketler: bivalirudin enjeksiyonu, Çin bivalirudin enjeksiyon üreticileri, tedarikçiler, IGF 1 LR3 Enjeksiyonu, IGF 1 LR3 Tablet, İpamorelin Tozu, PT 141 Peptit Spreyi, Sermorelin Asetat Enjeksiyonu, Sermorelin Kapsülleri
