Opiorfin tabletinöroprotektif özelliklere sahip üç amino asitten oluşan bir peptittir. Moleküler formül C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, reaktif oksijen türlerinin (ROS) birikmesini önleyebilir ve ERK 1/2 aktivasyonunu engelleyebilir. Beyin dokusunun ana hücresel bileşenlerinin fonksiyonel aktivitesini uyarabilir ve spontan hücre ölümünü azaltabilir. Sıçan yavrularını doğum öncesi hiperhomosisteinemiden koruyun. Bu içerik yalnızca bilimsel araştırma amaçlıdır. Doğrudan insan vücudunda kullanmayın!
Ürünler formu
Opiorfin COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Opiorfin | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS Numarası | 864084-88-8 | |
| Miktar | 60g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Ocak 2026 | |
| EXP | 8 Ocak 2029 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.54% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.42% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.98% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.52% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 500ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
| Kimyasal Formül: | C29H48N12O8 |
| Tam Kütle: | 692 |
| Molekül Ağırlığı: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Element Analizi: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorfin tabletiilk kez insan tükürüğünde keşfedilen, güçlü analjezik etkilere sahip bir peptit maddesidir ve benzersiz kimyasal yapısı ve etki mekanizması, ağrı yönetimi alanına yeni umutlar getirmiştir.
Enkefalin parçalayıcı enzimin inhibisyonu
1. Enkefalinin işlevi ve bozulması
Enkefalin, vücuttaki opioid reseptörlerine bağlanabilen ve analjezik etkiler üretebilen endojen bir opioid peptididir. Bununla birlikte, normal koşullar altında enkefalinler, iki enkefalin parçalayıcı enzim - insan nötr endopeptidazı (hNEP, enzim kodu EC 3.4.24.11) ve insan eksojen aminopeptidazı (hAP-N, enzim kodu EC 3.4.11.2) tarafından hızla parçalanır ve bu da kısa bir etki süresine neden olur. Bu bozunma süreci, enkefalinin vücutta sürekli analjezik etkisini sınırlar.
2. Engelleme etkisi
Çinko heteropeptidazı etkisiz hale getiren insan enkefalininin güçlü bir inhibitörü olarak, hNEP ve hAP-N'ye bağlanarak onların enkefalin bozunmasını engelleyebilir. Spesifik olarak, bu enzimlerin aktif bölgelerinin işgal edilmesiyle, bunların enkefaline bağlanması önlenir, böylece enkefalin bozunmaya karşı korunur. Bu mekanizma vücutta enkefalinin yüksek konsantrasyonunu korur, sürekli olarak endojen opioid bağımlı iletimi aktive eder ve sonuçta analjezik etkiler üretir.
3. Deneysel kanıt
Çok sayıda in vitro deney, Opiorphin'in hNEP ve hAP-N üzerindeki inhibitör etkisini doğrulamıştır. Örneğin, farelerde yapılan ex vivo kolon deneylerinde Opiorphin (1-100 μ M), farelerde konsantrasyona bağlı bir şekilde distal kolon kasılmasını indükleyebilir ve metionin enkefalin tarafından indüklenen kasılma tepkisini güçlendirebilir. Bu, enkefalini bozulmadan koruyabildiğini ve böylece fizyolojik fonksiyonunu artırabildiğini gösterir. Ek olarak, Mca-BK2 içindeki hücre yüzeyindeki rekombinant hNEP'in enzimatik hidrolizinin inhibisyonu, 33 μ M'lik bir IC50 değeriyle sonuçlandı ve hAP-N'deki Ala pNA bölünmesinin inhibisyonu, 65 μ M'lik bir IC50 değeriyle sonuçlandı; bu da bunun bu iki enzim üzerindeki inhibitör etkisini daha da ortaya koyuyor.
Bilgi kaynakları: Sohu, CSDN Blogu, Chemical Instrument Network
Endojen opioid bağımlı iletimi etkinleştirin
1. Endojen opioid sisteminin aktivasyonu
Enkefalini parçalayan enzimlerin engellenmesiyle, endojen enkefalinler parçalanmaya karşı korunur, böylece endojen opioide bağımlı iletim etkinleştirilir. Endojen opioid sistemi, enkefalin ve dinorfin gibi endojen opioid peptitlerin yanı sıra μ, δ ve κ gibi opioid reseptörlerini içerir. Doğrudan opioid reseptörleri üzerinde etkili değildir, ancak enkefalin konsantrasyonunu artırarak opioid reseptörlerini dolaylı olarak aktive eder ve analjezik etkiler üretir.
2. Analjezik etkinin deneysel olarak doğrulanması
Hayvan deneyleri önemli analjezik etkiler göstermiştir. Fare deneylerinde, farklı dozlarda Opiorphin'in (1.25-10 μg/kg) ventriküllere enjekte edilmesi, doza - ve zamana bağlı bir şekilde güçlü analjezik etkilere neden olabilir.
Enjeksiyondan 10 dakika sonra, farklı doz gruplarında kuyruk hareketi gecikmesi (TWL) yüzdesinde, 1,25 mg/kg grubunda %28,90 ve 10 mg/kg grubunda %91,89'a kadar yükselen önemli bir değişiklik olmuştur. Bu şunu gösteriyoropiorfin tabletiağrıyı hafifletme konusunda büyük bir potansiyele sahiptir.
3. Geleneksel opioid analjeziklerle karşılaştırma
Morfin gibi geleneksel opioid analjeziklerle karşılaştırıldığında daha düşük bağımlılık riski ve toleransı vardır. Bunun nedeni, doğrudan opioid reseptörlerini aktive etmek yerine endojen enkefalinleri koruyarak analjezik etkiler üretmesidir. Bu nedenle bağımlılık ve bağımlılık olasılığını azaltır, ağrı yönetimi için yeni seçenekler sunar.
Bilgi kaynakları: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Kardiyovasküler sistemi düzenleyici etkisi
1. Kardiyovasküler reaksiyonların deneysel gözlemi
Analjezik etkisinin yanı sıra kardiyovasküler sistem üzerinde de belirli bir etkisi vardır. Deneyler, intravenöz enjeksiyonun, Uratan anestezisi altındaki sıçanlarda doza bağlı olarak ortalama arteriyel basınçta ve kalp atış hızında hızlı bir artışa neden olabileceğini bulmuştur. Bu kardiyovasküler yanıt, sempatik sinir sisteminin de dahil olduğu, dolaşımdaki endojen anjiyotensin düzeylerinin yukarı regülasyonu ile ilişkili olabilir.
3. Opioid sistemi kardiyovasküler reaksiyonlara dahil değildir
Opioid sisteminin neden olunan kardiyovasküler tepkiye katılmadığını belirtmekte fayda var. Deney, seçici olmayan opioid reseptör antagonisti naloksonun neden olduğu kardiyovasküler etkiler üzerinde önemli bir etkisinin olmadığını buldu. Bu durum kardiyovasküler sistemdeki etki mekanizmasının analjezik etkisinden farklı olduğunu göstermektedir.
2. Kardiyovasküler yanıt mekanizmasının araştırılması
Daha ileri araştırmalar, indüklenen kardiyovasküler reaksiyonların, anjiyotensin-dönüştürücü enzim inhibitörü Kaptopril ve anjiyotensin II tip 1 reseptör antagonisti Valsartan tarafından önemli ölçüde antagonize edilebileceğini göstermiştir. Bu, renin-anjiyotensin sisteminin (RAS) bu maddenin kardiyovasküler etkilerinde rol oynadığını gösterir. Ayrıca alfa adrenerjik reseptör antagonisti fentolamin ve beta adrenerjik reseptör antagonisti propranolol'ün intravenöz ön enjeksiyonu da bunların neden olduğu ortalama arter basıncındaki artışı engelleyebilir. Bununla birlikte propranolol, neden olduğu taşikardi tepkisini önemli ölçüde engelleyebilirken fentolamin bunu yapamaz. Bu, kardiyovasküler etkilerinin, RAS'ın aktivasyonu ve sempatik sinir sisteminin düzenlenmesi dahil olmak üzere birçok mekanizmayı içerebileceğini düşündürmektedir.
Bilgi kaynağı: Docin.com Douding.com, hiçbiri (Çin Dergisi Tam Metin Veritabanındaki ilgili ilk 30 literatür)
Antidepresan etkisi
1.Antidepresan etkilerine ilişkin deneysel bulgular
Analjezik ve kardiyovasküler düzenleyici etkilerinin yanı sıra antidepresan özelliklere de sahiptir. Farelerde yapılan zorunlu yüzme deneyinde, yan ventrikül dozuna Opiorphin (50, 100, 200 ve 300 μg/kg) enjeksiyonu, farelerin kümülatif hareketsizlik süresini bağımlı olarak kısalttı; bu, Opiorphin'in antidepresan özelliklere sahip olduğunu gösterir.
3. Bağımsız faaliyetler üzerindeki etki
Zorunlu yüzme deneyindeki antidepresan etkisinin sinir uyarımından kaynaklanma olasılığını dışlamak için deney aynı zamanda farelerin otonom aktivitesi üzerindeki etkisini de inceledi. Sonuçlar, önceden uyum sağlamayan farelerin otonom aktivitesi üzerinde hiçbir etki göstermedi, ancak önceden uyum sağlayan farelerin otonom aktivite yeteneğini biraz arttırdı. Bu, antidepresan etkisinin uyarıcı sinirler yoluyla sağlanmadığını gösterir.
2. Antidepresan etki mekanizmasının araştırılması
Daha ileri araştırmalar, antidepresan etkisinin enkefalinin opioid yolu aracılığıyla aracılık ettiğini ileri sürüyor. Seçici olmayan opioid reseptör antagonisti nalokson, kombinasyon halinde uygulandığında bu maddenin antidepresan etkisini tamamen ortadan kaldırabilir. Enkefalinin μ - ve δ - olmak üzere iki reseptöre sahip olduğu göz önüne alındığında, sonraki deneylerde spesifik reseptör türlerini araştırmak için μ - ve δ - opioid reseptör seçici antagonistleri - DNA ve naltrindol kombinasyon halinde kullanılacaktır. Sonuçlar, δ reseptör antagonisti naltrindle'ın antidepresan etkisini tamamen ortadan kaldırabildiğini, μ reseptör antagonisti - RNA'nın ise bu etkiyi kısmen inhibe ettiğini gösterdi. Bu, enkefalinin hücre dışı konsantrasyonunu, bozunmasını engelleyerek, dolaylı olarak μ ve δ opioid reseptörlerini antidepresan etkiler gösterecek şekilde aktive ederek arttırdığını gösterir.
Bilgi kaynağı: Wanfang Veri Bilgi Hizmeti Platformu, hiçbiri (Çin Dergisi Tam Metin Veritabanındaki ilgili ilk 30 literatür)
Diğer potansiyel etkiler
1. Bağırsak kaynaklı ağrıya etkisi
Bahsedilen etkilerinin yanı sıra bağırsak kaynaklı ağrılara yönelik araştırmalarda da kendine yer bulmuştur. Araştırmalar, metionin enkefaline bağırsak tepkisini artırabildiğini ve bunun da irritabl bağırsak sendromu gibi hastalıkların neden olduğu ağrının tedavisinde yeni bir yaklaşım sağlayabileceğini göstermiştir. Farelerde yapılan ex vivo kolon deneyinde,opiorfin tableti(1-100 μ M), farelerde konsantrasyona bağlı bir şekilde distal kolon kasılmasını indükleyebilir ve metionin enkefalin tarafından indüklenen kasılma tepkisini artırabilir.
2. Bağışıklık sistemi üzerindeki etki
Bağışıklık sistemi üzerindeki etkisine ilişkin şu anda sınırlı araştırma olmasına rağmen, tükürükteki lizozim ve müsin gibi diğer bileşenlerin yaraları temizleme ve bakterileri engelleme özelliği vardır. Bu durum tükürükteki bileşenlerin bağışıklık savunmasında önemli bir rol oynadığını göstermektedir. Gelecekteki araştırmalar, bağışıklık düzenleme süreçlerinde de yer alıp almadığını daha fazla araştırabilir.
Bilgi kaynakları: Sohu, Weibo
SSS
Opiorfin morfinden daha mı güçlü?
Nancy-Brabois Technopole'den ETAP ekibiyle işbirliği içinde, Pasteur Enstitüsü bilim adamları, Opiorphin'in aynı dozlarda hem termal hem de mekanik akut ağrıda ve kimyasal-kaynaklı tonik ağrıda morfine benzer bir analjezik etki ürettiğini in vivo olarak gösterdiler.
Opiorfin'i tükürükten çıkarabilir misin?
Bu nedenle HFBA-bazlı SUPRAS, opiorfini tükürük örneklerinden verimli bir şekilde çıkarma kapasitesine sahiptir ve biyolojik örneklerden çeşitli amino asitlerin ve oligopeptitlerin belirlenmesi için yüksek bir potansiyel gösterir.
İnsanoğlunun en güçlü ağrı kesicisi nedir?
Tıbbi ortamlarda mevcut en güçlü opioiddir ve morfinden 50 ila 100 kat daha güçlüdür. Bir fentanil analoğu olan karfentanil, en güçlü opioid olarak kabul edilir ve morfinden yaklaşık 10.000 kat daha güçlüdür. Aşırı etki gücünden dolayı karfentanil insanların tıbbi tedavisinde nadiren kullanılır.
Popüler Etiketler: opiorphin tablet, Çin opiorphin tablet üreticileri, tedarikçiler, CJC 1295 Krem, CJC 1295 Tozu, İpamorelin Enjeksiyonu, PT 141 Peptit Spreyi, PT 141 Tozu, Sermorelin Tablet
