Argipressin asetat, moleküler formül C46H65N15O12S2, moleküler ağırlık 1084,24 g/mol, yaklaşık 3,5 pH değerine ve -23,822 derecelik optik rotasyona (1 mol/dm³ asetik asit çözeltisinde) sahip, beyaz ila kirli beyaz kristal toz halinde görünür. Çözünürlüğü mükemmeldir; oda sıcaklığında suda 360 mg/mL'ye (332,03 mM) eşit veya daha yüksek bir çözünürlük sunar. Bozulmayı önlemek için depolama koşulları 2-8 derecede sıkı bir şekilde kontrol edilmelidir. Bu madde, H-Cys-Tyr-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH amino asit dizilimi ile disülfit bağları (Cys ¹ - Cys ⁶) aracılığıyla döngüsel bir yapı oluşturur. ₂, burada 8. arginin kalıntısı adının kaynağıdır. Böbrekler üzerinde doğrudan antidiüretik etkisi vardır, aynı zamanda çevredeki sanguis damarlarını da büzebilir ve bağırsakların, safra kesesinin ve mesanenin kasılmasına neden olabilir. Ancak arjinin vazopressinin doğumu tetikleme üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur.
Ürünümüz
Argipressin Asetat COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı |
|
|
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS Numarası | 129979-57-3 | |
| Miktar | 80g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090053 | |
| MFG | 9 Ocak 2025 | |
| EXP | 8 Ocak 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.45% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.53% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.90% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.25% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 80 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | 400ppm |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül: | C48H69N15O14S2 |
| Tam Kütle: | 1127 |
| Molekül Ağırlığı: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Element Analizi: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Argipressin asetatdoğal arginin vazopressine benzer, yapay olarak sentezlenmiş, bir amino asidi çıkarıp başka bir pozisyonda farklı bir amino asitle değiştirerek doğal hormonların yapısını değiştiren bir maddedir. Bu ilaç, sanguis'teki pıhtılaşma faktörü VIII ve Von Willebrand faktörünün düzeylerini etkileyerek kanamanın kontrol altına alınmasına yardımcı olabilir ve belirli noktüri semptomları türlerini iyileştirebilir. Bu ilaç esas olarak merkezi diyabet insipidus, gece enürezisi ve hemofili gibi semptomları tedavi etmek için kullanılır ve ayrıca böbreklerin idrarı konsantre etme yeteneğini test etmek için de kullanılabilir.
Hemostatik etki: hemorajik hastalıkların tedavisi
Özofagus varis rüptürü ve kanaması:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), yemek borusu ve mide varislerinin oluşmasına ve yırtılmasına yol açarak %20 -%30'a varan ölüm oranıyla akut masif kanamaya neden olur. Bu hastalığın tedavisinde ilk-basamak ilaç olarak AVP'nin son derece hassas ve çok hedefli bir yöntemi vardır
sinerjistik hemostatik mekanizma
Visseral hematal daralma: AVP, hematal düz kas hücrelerinin zarı üzerindeki V1a reseptörünü aktive eder, G proteinine bağlı sinyal yolunu tetikler, fosfolipaz C'yi (PLC) aktive eder, inositol trifosfat (IP ∝) ile endoplazmik retikulum kalsiyum havuzundan kalsiyum iyonlarının üretimini ve salınmasını teşvik eder ve diaçilgliserol (DAG) ile protein kinaz C'yi (PKC) aktive eder, sonuçta miyozin ışığına yol açar zincir fosforilasyonu ve hematal düz kasın güçlü kasılması. Bu süreç tercihen visseral sanguis damarlarına (splenik arter ve superior mezenterik arter gibi) etki ederek visseral sanguis akışını %30-%50 ve portal ven basıncını %15-%25 azaltır, böylece varisli damarlarda sanguis akışının etkisini azaltır ve rüptür riskini azaltır.
Hemodinamik optimizasyon: AVP periferik sanguis damarlarını kasar, ortalama arteriyel basıncı (MAP) artırır, kardiyak afterload'u artırır ve dolaylı olarak portal ven sanguis akışını azaltır. Aynı zamanda, vazokonstriktif etkisi renal sanguis akışını azaltabilir, renin anjiyotensin aldosteron sistemini (RAAS) aktive edebilir, su ve sodyumun tutulmasını daha da teşvik edebilir, etkili dolaşımdaki sanguis hacmini koruyabilir ve düşük sanguis hacminin neden olduğu portal ven basıncının geri tepme yükselişini önleyebilir.
Klinik etkinlik: Çok sayıda randomize kontrollü çalışma (RKÇ), AVP'nin endoskopik tedaviyle (ligasyon ve skleroterapi enjeksiyonu gibi) kombine edilmesinin hemostaz başarı oranını önemli ölçüde artırabildiğini (%60'tan %85'e), yeniden kanama oranını azaltabildiğini (%40'tan %20'ye) ve sanguis transfüzyonu ihtiyacını azaltabildiğini doğrulamıştır. Hızlı bir etki başlangıcına (5-10 dakika içinde sanguis damarlarını daraltır) ve uzun süreli bir etkiye (4-6 saat süren) sahiptir, özellikle endoskopik tedaviden önce akut masif kanamayı veya geçiş hemostazını durdurmak için uygundur.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/dak) veya uzun süreli kullanım.
Diğer kanama kontrol önlemleri
AVP, kalıtsal hemorajik telanjiektazi (HHT), üremi, siroz vb. nedenli kanama süresinin uzun olduğu hastalıklarda çoklu mekanizmalar yoluyla hemostatik etkiler gösterir.
Trombosit aktivitesinin arttırılması: AVP, V1a reseptörleri yoluyla trombosit zarı üzerindeki fosfolipaz A2'yi (PLA2) aktive eder, araşidonik asit metabolizmasını teşvik eder ve trombosit agregasyonunun güçlü bir indükleyicisi olan tromboksan A2'yi (TXA2) üretir. Aynı zamanda AVP, trombositlerdeki kalsiyum iyonlarının konsantrasyonunu artırabilir, aktin miyozin etkileşimini teşvik edebilir, trombosit deformasyonunu ve salınım tepkisini artırabilir ve kanama süresini kısaltabilir.
Pıhtılaşma faktörü VIII'in aktivitesinin teşvik edilmesi: AVP, endotel hücre fonksiyonunu düzenler ve von Willebrand faktörünün (vWF) salınmasını teşvik eder. Pıhtılaşma faktörü VIII'in bir taşıyıcısı olarak vWF, stabilitesini ve aktivitesini önemli ölçüde artırabilir. Ek olarak AVP, pıhtılaşma kaskadı reaksiyonunda temas fazını (FXII gibi) aktive ederek dolaylı olarak trombin üretimini teşvik edebilir ve fibrin oluşumunu hızlandırabilir.
Klinik uygulama:
HHT: AVP, burun kanamasının sıklığını ve şiddetini azaltabilir ve hastaların yaşam kalitesini iyileştirebilir.
Üremi: Üremik hastalar anormal trombosit fonksiyonu ve pıhtılaşma faktörlerinin eksikliği nedeniyle kanamaya eğilimlidir. AVP'nin eritropoietin (EPO) ile kombinasyonu anemiyi önemli ölçüde düzeltebilir ve hemostatik fonksiyonu iyileştirebilir.
Siroz: Sirozlu hastalarda portal hipertansiyona bağlı kanamanın yanı sıra sıklıkla pıhtılaşma bozukluğu da görülür. AVP, çoklu hemostaz yolları yoluyla ameliyat veya invaziv prosedürlerden sonra kanama riskini azaltabilir.
Dozaj ve izleme: AVP genellikle intravenöz olarak düşük dozlarda (0.01-0.04 U/dak) uygulanır ve tromboz riskini önlemek için trombosit sayımı, protrombin zamanı (PT) ve aktive kısmi tromboplastin zamanının (APTT) düzenli olarak izlenmesini gerektirir.
Merkezi sinir sistemi düzenlemesi
Kafa içi basıncın düzenlenmesi
Yüksek kafa içi basınç sendromunun (travmatik beyin hasarı, beyin tümörü, beyin kanaması gibi) patolojik temeli, kafa içi içerik hacmindeki artıştır, bu da kafa içi basıncında (ICP) artışa yol açarak beyin fıtığına ve hatta ölüme neden olur. AVP, aşağıdaki mekanizmalar yoluyla ICP'yi etkili bir şekilde azaltır:
Serebral vazokonstriksiyon: AVP, serebral hematal düz kasın V1a reseptörünü aktive eder, kalsiyuma bağımlı bir sinyal yolu yoluyla vazokonstriksiyonu tetikler, serebral sanguis akışını (CBF) %10 - %20 azaltır, böylece beyin dokusu hacmini ve ICP'yi azaltır.
Hayvan deneyleri, AVP'nin beyin ödemi model sıçanların ICP'sini 30 mmHg'den 15 mmHg'ye düşürebildiğini ve etkinin 4-6 saat sürdüğünü göstermiştir.
Sanguis beyin bariyeri koruması: AVP, hematal endotelyal büyüme faktörünün (VEGF) ekspresyonunu azaltır, sanguis-beyin bariyeri geçirgenliğindeki artışı engeller ve vazojenik beyin ödemini hafifletir. Bu sırada,argipressin asetatanti-iltihaplanma etkisi, tümör nekroz faktörü - (TNF - ) ve interlökin-6 (IL-6) gibi iltihabi faktörlerin düzeylerini azaltarak sitotoksik beyin ödemini daha da hafifletebilir.
Klinik uygulama: AVP, mannitol ve hipertonik salin gibi geleneksel kafa içi basıncı düşürücü ilaçların etkisiz olduğu durumlarda veya kombinasyon terapisi olarak yaygın olarak kullanılır. Örneğin, travmatik beyin hasarı olan hastalarda, hipotermi tedavisiyle birlikte AVP, ICP'yi önemli ölçüde azaltabilir ve nörolojik fonksiyon prognozunu iyileştirebilir.
Dikkat: CPP'ye yol açan aşırı vazokonstriksiyonu önlemek için serebral perfüzyon basıncını (CPP=MAP-ICP) sıkı bir şekilde izlemek gerekir.<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Fizyolojik aktivite araştırması
Arginin vazopressin asetatın stresin neden olduğu hipertermiyi azaltma etkisine sahip olup olmadığını araştırmak için, farelerde vücut sıcaklığındaki değişiklikleri ölçmek üzere kablosuz telemetri teknolojisi kullanıldı ve arginin vazopressin asetat ve arginin vazopressin asetat V1 reseptör blokerinin farelerde stresin- neden olduğu hipertermi üzerinde intraperitoneal enjeksiyonunun etkileri gözlemlendi. Sonuçlar, arginin vazopressin asetatın intraperitoneal enjeksiyonunun sıçanlarda stres- kaynaklı hipertermiyi önemli ölçüde azaltabildiğini, bloker enjeksiyonunun ise stres- kaynaklı hipertermiye tepkiyi artırabildiğini gösterdi. Yani, asetat arginin vazopressin, farelerde yalnızca stresin- neden olduğu hipertermiyi azaltma etkisine sahip olmakla kalmaz, aynı zamanda endojen maddelerin de stresin- neden olduğu hipertermi üzerinde olumsuz düzenleyici etkisi vardır.
Fare nöroblastoma hücrelerinin serumsuz{0}}kültürünü kullanarak bir sinir hücresi yaşlanma deneysel araştırma modeli oluşturun. Arginin vazopressin asetatın yaşlanma sırasında hücre döngüsü ve deneysel nöron hücrelerinin toplam proteini üzerindeki etkisinin akış sitometrisi kullanılarak gözlemlenmesi. Asetat arginin vazopressinin hücre döngüsünde ve toplam hücre proteininde hücre yaşlanmasını geciktiren değişiklikler üretebildiği bulunmuştur.
Popüler Etiketler: argipressin asetat, Çin argipressin asetat üreticileri, tedarikçiler, CJC 1295 Sprey, PT 141 Peptit Spreyi, PT 141 Tozu, Sermorelin Asetat Enjeksiyonu, Sermorelin Asetat Tozu, Tesamorelin Peptit Enjeksiyonu
