Liraglutid 18 Mg 3ml Enjeksiyon

Liraglutid 18 mg 3ml Enjeksiyondoğal insan GLP-1'i ile %97'ye varan amino asit dizisi homolojisine sahip, yapay olarak sentezlenmiş asile edilmiş bir insan glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1) analoğudur. Genetik rekombinasyon teknolojisi ve Escherichia coli kullanılarak yapılan üretim sayesinde, tolere edilebilir maksimum dozda metformin veya sülfonilüre ilaçlarıyla tek başına tedavi sonrasında kan şekeri kontrolü hala zayıf olan hastalarda metformin veya sülfonilüre ilaçlarıyla kombinasyon halinde kullanılabilir. Ayrıca, kardiyovasküler hastalığın eşlik ettiği tip 2 diyabetli yetişkin hastalarda majör kardiyovasküler advers olayların (kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü veya ölümcül olmayan felç) riskini de azaltabilir. Başlangıç ​​vücut kitle indeksi (BMI) 30 kg/m²'den büyük veya eşit (obezite) veya 27 kg/m²'den büyük veya eşit (fazla kilolu) ve kiloyla ilişkili en az bir komplikasyonu (hipertansiyon, tip 2 diyabet veya dislipidemi gibi) olan yetişkin hastalarda düşük kalorili diyet ve artan egzersizin yardımcı tedavisi olarak da uygulanabilir.

​

LiraglutidCOA

Analiz Sertifikası
Bileşik adı	Liraglutid
Seviye	Farmasötik sınıf
CAS No.	204656-20-2
Miktar	10g
Ambalaj standardı	PE torba + Al folyo çanta
Üretici	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot No.	202601090059
MFG	9 Ocak 2026
EXP	8 Ocak 2029
Yapı
Öğe	Kurumsal standart	Analiz sonucu
Dış görünüş	Beyaz veya neredeyse beyaz toz	Uyumlu
Su içeriği	%5,0'dan az veya buna eşit	0.49%
Kurutma kaybı	%1,0'dan az veya ona eşit	0.36%
Ağır Metaller	Pb 0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
	0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
	Hg 0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
	Cd 0,5 ppm'den az veya eşit	N.D.
Saflık (HPLC)	%99,0'dan büyük veya eşit	99.90%
Tek safsızlık	<0.8%	0.57%
Toplam mikrobiyal sayım	750cfu/g'den az veya buna eşit	170
E. Coli	2MPN/g'den küçük veya ona eşit	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (GC tarafından)	5000 ppm'den az veya eşit	400ppm
Depolamak	2-8 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın

Liraglutid 18 Mg 3ml Enjeksiyonuzun etkili bir GLP-1 reseptör agonistidir ve pankreas düzenlemesi, glikozun düşürülmesi, pankreasın korunması ve pankreas homeostazisinin sürdürülmesi için temel mekanizmadır. Bu mekanizma, insülin sentezinin beş boyutunu ve pankreas adacık hücrelerinin salgılanmasını teşvik etme, hücre glukagon salgısının inhibisyonu, δ hücre somatostatininin parakrin düzenlenmesi, hücre çoğalmasının ve anti apoptozun korunması ve pankreatik adacık yapısının ve mikro ortamın yeniden modellenmesinin beş boyutunu kapsayan glikoza bağlı kesin düzenleme ile karakterize edilir. GLP-1R-G s-cAMP-PKA-EPAC, Ca²+- HCN kanalı, PDX1 Mafa transkripsiyon düzenlemesi, FoxO1 otofajisi, NOX2-ROS-JNK antioksidanı ve diğer çoklu yollar aracılığıyla, "insülini teşvik etme, glukagonu inhibe etme ve hücreleri koruma" şeklindeki üçlü pankreas etkisini elde eder ve baştan sona sıkı glikoz bağımlılığı gösterir. Temel olarak hipoglisemi riskinden kaçının ve tip 2 diyabetin tedavisi için doğru ve güvenli pankreas hedefli düzenleme stratejileri sağlayın.

Liraglutidin GLP-1R ile bağlanma özellikleri

 

Liraglutid, yapay olarak sentezlenmiş bir GLP-1 (7-37) analoğudur ve insan endojen GLP-1'ine %97 homolojiye sahiptir, yalnızca 34. amino asit pozisyonunda arginin yerine lizin koyar ve 26. amino asit pozisyonunda 16 karbonlu yağ asidi yan zincirini bağlar. Bu yapısal modifikasyon, ona üç temel özellik kazandırır: birincisi, yarılanma ömrü 2 dakikalık doğal GLP-1'den daha uzun olan DPP-4 enzim bozulmasına karşı direnç. GLP-1 ila 13 saat, günde bir kez uygulamaya ulaşılması; İkincisi, serum albüminine geri dönüşümlü bağlanma, renal klirensi geciktirme ve vücuttaki etki süresinin uzaması; Üçüncüsü, doğal GLP-1'den önemli ölçüde daha yüksek aktivasyon verimliliği ile GLP-1 R'ye (ayrışma sabiti Kd=1.2 nM) yüksek afiniteli bağlanmadır.

GLP-1R, sınıf BG protein bağlı reseptörlere (GPCR'ler) aittir ve esas olarak pankreas beta hücrelerinde (yüksek düzeyde eksprese edilir, pankreas hücrelerindeki toplam GLP-1R'nin %75 - %80'ini oluşturur), delta hücrelerinde (orta derecede eksprese edilir), alfa hücrelerinde (düşük eksprese edilir, alfa hücrelerinde yalnızca %10 - %15 eksprese edilir) ve ayrıca ekstrapankreatik dokularda (bağırsak, merkezi, kardiyovasküler) dağıtılır. Liraglutid, N-terminal alanı aracılığıyla GLP-1R'nin hücre dışı alanına bağlanarak, reseptör konformasyonunun dinlenme durumundan aktif duruma geçmesini sağlar ve aşağı yönde kademeli sinyallemeyi başlatır. Doğal GLP-1 ile karşılaştırıldığında Liraglutide, GLP-1 R'yi hızlı duyarsızlaştırma olmadan daha kalıcı ve stabil bir şekilde aktive ederek sürekli pankreatik düzenleyici etkiler sağlar.

Çekirdek sinyal yolu: GLP-1R-G s-cAMP PKA-EPAC ekseni (pankreatik düzenleyici ana yol)

 

Liraglutid, GLP-1R'ye bağlandıktan sonra tercihen Gs proteinine (uyarıcı G proteini) bağlanır, adenilat siklazı (AC) aktive eder, ATP'nin siklik adenosin monofosfata (cAMP) dönüşümünü katalize eder ve hücrelerdeki hücre içi cAMP konsantrasyonunu 3-5 kat artırır. CAMP, iki aşağı akış efektör molekülünü aktive ederek ikinci bir haberci görevi görür:
Protein kinaz A (PKA): cAMP, PKA düzenleyici alt birimlerine bağlanır, katalitik alt birimleri serbest bırakır ve bunları çekirdeğe ve sitoplazmaya aktarır, aşağı yöndeki anahtar substratları (CREB, HSL, iyon kanalı proteinleri gibi) fosforile eder, insülin sekresyonunu, gen transkripsiyonunu ve hücre hayatta kalmasını düzenler.
Değişim proteinleri doğrudan cAMP (EPAC2) tarafından aktive edilir: cAMP'nin EPAC2'ye bağlanması konformasyonel değişiklikleri indükler, Rap1 küçük GTPaz'ı aktive eder, insülin granül ekzositozunu, hücre yapışmasını ve kalsiyum homeostazisini düzenler ve PKA yolu ile pankreas etkilerini sinerjistik olarak güçlendirir.

Yardımcı sinyal yolları: Ca ² ⁺ - HCN kanalı ve MAPK/ERK yolu

 

Ca² - hiperpolarizasyonu, siklik nükleotid kapılı (HCN) kanal yolunu aktive eder: Liraglutid, cAMP aracılığıyla HCN kanallarını (temel olarak HCN2 ve HCN4 alt tipleri) aktive eder, Na² akışını, hücre zarı depolarizasyonunu teşvik eder ve - hücre Ca² - salınım frekansını (2-3 kat) artırır. Ca² - insülin granül ekzositozu için önemli bir tetikleyicidir. Bu yol glikoza bağımlıdır: yalnızca kan şekeri 5,5 mmol/L'ye eşit veya daha büyük olduğunda etkinleştirilir ve hipoglisemi meydana geldiğinde otomatik olarak devre dışı bırakılır (<3.9 mmol/L), ensuring precise regulation of insulin secretion.
MAPK/ERK yolu: Liraglutid, GLP-1R-G s-PKA yolu yoluyla ERK1/2'yi aktive eder, Elk-1 ve c-Myc gibi transkripsiyon faktörlerini fosforile eder, hücre proliferasyon genlerinin (Cyclin D1, PCNA) ekspresyonunu destekler, apoptoz genlerini (Caspase-3, Bax) inhibe eder ve Hücre kalitesinin korunmasına katılır.

Glikoz bağımlı düzenlemenin moleküler mekanizması

 

Liraglutid'in pankreas düzenlemesindeki temel avantajı, yalnızca hiperglisemi sırasında etkinleşen ve hipoglisemi riskiyle birlikte hipoglisemi sırasında hiçbir etkisi olmayan katı glikoz bağımlılığıdır.<1%. The molecular mechanism is:
- hücreli KATP kanalı bağımlılığı: Hiperglisemi sırasında, glikoz - hücrelerine girer ve ATP'ye duyarlı potasyum kanallarını (KATP) kapatan ATP'yi üretmek için glikoliz trikarboksilik asit döngüsüne girer. Hücre zarı depolarizasyonu, voltaj-kapılı Ca²⁺ kanallarını (VGCC) aktive eder ve Ca²⁺ akışı, bazal insülin sekresyonunu başlatır.

Liraglutid, Ca²⁺ giriş etkisini güçlendirir ve cAMP PKA-EPAC yolu yoluyla insülin granülünün salınmasını destekler; Hipoglisemi sırasında KATP kanalı açılır, hücre zarı hiperpolarize olur, Ca²⁺ akışı durur ve liraglutid insülin sekresyonunu tetikleyemez.
Alfa hücreleri tarafından düzenlenen kan şekeri bağımlılığı: Hiperglisemi sırasında liraglutid, alfa hücresi GLP-1R sinyalini doğrudan inhibe eder veya beta hücresi insülini ve delta hücresi somatostatin parakrin salgısı yoluyla glukagon salgısını inhibe eder; Hipoglisemi oluştuğunda, inhibitör etki ortadan kalkar ve kan şekeri homeostazisini sürdürmek için normal şekilde glukagon salgılanır.

Referans bilgi kaynağı:

1. Çin Tabipler Birliği Diyabet Şubesi GLP-1 reseptör agonistlerinin klinik uygulamasına ilişkin uzman görüş birliği (2025 baskısı) Çin Diyabet Dergisi, 2025
2. PubMed. Glukagon-benzeri peptit-1 reseptörü: mekanizmalar ve tedavideki ilerlemeler. 2025.
3. WebMD. Liraglutid enjeksiyonu (Victoza) farmakolojisi özeti. 2026.
4. Çin Tıp Haberleri. İki bin yirmi-dört liraglutidin glikoza bağımlı hipoglisemik mekanizması üzerine çalışma
5. PMC. Glukagon-Peptit-1 Gibi: Pankreas Hormonu Fonksiyonu Üzerindeki Eylemler ve Etkisi. 2025.

İnsülin sekresyonunun glikoza bağlı teşviki

 

Liraglutid, cAMP PKA-EPAC2 yolu yoluyla insülin granülünün salınmasını üç şekilde hızlandırır:
Kolay parçacık sabitleme ve füzyon: PKA, sinaptik vezikülle ilişkili proteini (SNAP-25) ve vezikülle ilişkili membran proteinini (VAMP-2) fosforile ederek insülin parçacıkları ile hücre zarı arasındaki füzyon verimliliğini arttırır ve ekzositoz oranını 4-6 kat artırır.
Ca ² ⁺ sinyalini güçlendirin: EPAC2, Rap1'i aktive eder, endoplazmik retikulum Ca ² ⁺ salınımını destekler, sitoplazmik Ca ² ⁺ konsantrasyonunu artırır ve ayrıca granül ekzositozunu tetikler.
Mobilizasyon yedek granülleri: PKA, miyozin hafif zincir kinazı (MLCK) fosforile ederek hücre iskeletini insülin rezerv granüllerinin bağlanmasından kurtarır, granülleri hücre zarına doğru göç edecek şekilde harekete geçirir ve salınabilir granüllerin sayısını (+2.8- kat) artırır.

Bir faz ve iki faz arasında insülin sekresyonunun farklı düzenlenmesi
Tip 2 diyabet hastalarında hücre fonksiyon bozukluğu, birincil insülin sekresyonunun kaybı ve sekonder insülin sekresyonunun gecikmesi ile karakterize edilir. Liraglutide hedefe yönelik onarım için kullanılabilir:
Faz I sekresyonu (0-10 dakika): cAMP PKA yolunu hızlı bir şekilde etkinleştirin, beta hücrelerinde anında salınan havuz insülin granülü ekzositozunu teşvik edin, eksik faz I sekresyonunu düzeltin ve yemek sonrası kan şekeri zirvesini %40-%50 oranında azaltın.
Bipolar sekresyon (10-120 dk): HCN kanallarını ve Ca²⁺ salınımlarını sürekli olarak etkinleştirin, "yedek havuz" partiküllerini harekete geçirin, sekresyon süresini uzatın ve postprandiyal kan şekeri stabilitesini koruyun.

Referans bilgi kaynağı:

1. PubMed. Liraglutid adacık Ca2+ salınım frekansını ve insülin sekresyonunu artırır. 2025.
2. Çin Endokrinoloji ve Metabolizma Dergisi GLP-1 reseptör agonistleri, pankreas beta hücrelerinin salgı fonksiyonunu iki bin yirmi dört düzenler
3. PMC. Liraglutid glikolipotoksisite-kaynaklı -hücre apoptozuna. 2025. karşı koruma sağlar
4. Çin Yeni İlaçlar Dergisi. Liraglutid insülin sentezi düzenlemesinin moleküler mekanizması 2025; 34(8):921-928.
5. LEADER Araştırma İşbirliği Grubu. Tip 2 diyabetli hastalarda liraglutidin beta hücre fonksiyonu üzerine etkisi. Çin Tıp Dergisi, 2024

Popüler Etiketler: liraglutid 18 mg 3ml enjeksiyon, Çin liraglutid 18 mg 3ml enjeksiyon üreticileri, tedarikçiler, HCG Enjeksiyonu 5000iu, IGF 1 LR3 Kapsülü, MT2 Enjeksiyonu, MT2 Tozu, PT 141 Tozu, Sermorelin Damlaları