Leuprorelin 3.75 mguzun etkili, sürekli salınımlı bir mikroküre olarak formüle edilmiştir. Temel avantajı, hormona bağlı hastalıklar için uygun ve etkili bir tedavi rejimi sağlayarak endokrin eksenin hassas bir şekilde düzenlenmesinde yatmaktadır. 1985 yılında FDA tarafından onaylanan ürün, klinik uygulamada yaygın ve olgun bir şekilde kullanılmaktadır. Ürün benzersiz bir etki mekanizmasına sahiptir: sürekli uyarı yoluyla, hipofiz GnRH reseptörlerini duyarsızlaştırır, gonadotropin salınımını engeller ve ardından estradiol veya testosteron seviyelerini azaltır, böylece tıbbi bir kastrasyon etkisi elde edilir. Etki geri dönüşümlüdür ve ilacın kesilmesinden sonra hipofiz-gonadal sistemin işlevi yavaş yavaş eski haline dönebilir. Bu dozaj formu ayda bir kas içi enjeksiyonla uygulanır. Ürün, stabil ilaç salınımı sağlar, plazma ilaç konsantrasyonundaki dalgalanmaları önler ve terapötik stabiliteyi ve hasta uyumunu artırır.
Ürünlerimiz Formu





Leuprorelin COA
![]() |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Leuprorelin | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 53714-56-0 | |
| Miktar | 65g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090051 | |
| MFG | 9 Aralık 2025 | |
| EXP | 8 Aralık 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.93% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.51% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.90% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.24% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 95 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | Dakikada 613 sayfa |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül | C59H84N16O12 | |
| Tam Kütle | 1208.65 | |
| Molekül Ağırlığı | 1209.42 | |
| m/z | 1208.65(100.0%), 1209.65(63.8%), 1210.65(20.0%), 1209.64(5.9%), 1211.66(4.1%), 1210.65(3.8%), 1210.65(2.5%), 1211.65(1.6%), 1211.65(1.2%) | |
| Element Analizi | C,58.59; H,7.00; N,18.53; O,15.87 | |

Rahim Miyomlarında Klinik Uygulamalar
Farmakolojik özelliklerine ve klinik uygulamasına dayanarak,Leuprorelin 3.75 mgEsas olarak rahim miyomlu özel hasta popülasyonlarında ameliyat öncesi ön tedavi, semptomatik rahatlama ve konservatif tedavi için kullanılır.
Ameliyat Öncesi Ön Tedavi
Ameliyat öncesi ön tedavi, özellikle büyük miyomları, şiddetli semptomları, anemisi veya yüksek cerrahi karmaşıklığı olan hastalar için, ürünün rahim miyomlarında en önemli uygulamasıdır. Temel amacı miyom hacmini azaltmak, hastanın genel durumunu iyileştirmek, cerrahi riskleri azaltmak ve cerrahi sonuçları iyileştirmektir.
Miyom çapı 10 cm veya daha büyük olan veya uterusu belirgin derecede genişlemiş (örn. 12. hafta veya daha büyük gebelik) hastalarda, ameliyat öncesi 3-6 aylık tedavi, miyom hacmini ortalama %48-50 oranında azaltabilir ve uterus boyutunu önemli ölçüde azaltabilir. Bu, intraoperatif kanamayı azaltır, komşu organların (örn. mesane, rektum) yaralanma riskini azaltır ve cerrahi prosedürleri, özellikle de minimal invaziv ameliyatları kolaylaştırır. laparoskopi ve histeroskopi, böylece cerrahi travmayı azaltır ve postoperatif iyileşme süresini kısaltır.
Çok merkezli, randomize kontrollü bir çalışma, progestojen lynestrenol ile karşılaştırıldığında, 16 haftalık ameliyat öncesi tedavinin, ortalama fibroid çapını %26,5 oranında azalttığını gösterdi; bu, lynestrenol grubundaki %7,3'ten önemli ölçüde daha yüksekti. Ameliyat sonrası 48 saatteki hemoglobindeki azalma da daha küçüktü; bu, ameliyat öncesi aneminin daha iyi iyileştiğini ve ameliyat sırasında daha az kanama olduğunu gösteriyordu.
Orta{0}}ila-şiddetli anemisi olan hastalar için (hemoglobin 8 g/dl'den az veya ona eşit), ürün endometriyal hiperplaziyi engelleyebilir, adet akışını azaltabilir ve kemik iliği hematopoietik fonksiyonunun iyileşmesini destekleyebilir, anemiyi düzeltmek için hemoglobin düzeylerini kademeli olarak artırabilir, ameliyat öncesi kan naklinden kaçınabilir, kan nakliyle ilgili riskleri azaltabilir ve ameliyat için uygun koşullar yaratabilir.Klinik veriler, 3 aylık tedaviden sonra ürün, hemoglobin ve serum demir seviyeleri önemli ölçüde artar ve anemi etkili bir şekilde iyileştirilir ve güvenli cerrahi sağlanır.
Uterus Fibroidlerinde Leuprorelinin Etkinliğinin Değerlendirilmesi
Ürünün rahim miyomlarının tedavisinde etkinliği temel olarak üç açıdan değerlendirilir: miyom hacmindeki değişiklikler, semptomların iyileşmesi ve laboratuvar parametrelerinin iyileşmesi. Klinik araştırma verilerine göre etkinliği aşağıda ayrıntılı olarak belirtildiği gibi kesin ve hızlıdır:
(1) Fibroid Hacmindeki Değişiklikler
Klinik çalışmalar, ürünle 3 aylık tedaviden sonra rahim fibroid hacminin ortalama %48-50 oranında azaldığını göstermektedir; bu, diğer GnRH agonistleriyle (örn., triptorelin 3,75 mg) karşılaştırılabilir düzeyde olup, anlamlı bir fark yoktur.
Uterin miyomlu 125 hastayı kapsayan çok merkezli, randomize kontrollü bir çalışma, ürünle 3 aylık tedaviden sonra, en büyük fibroid hacmindeki ortalama azalma oranının %48 olduğunu ve uterus hacmindeki ortalama azalma oranının %49 olduğunu gösterdi; bu, triptorelin grubundaki %50 ve %51'den istatistiksel olarak farklı değildi ve fibroid hacmini azaltmada güvenilir etkinliği doğruladı.
Büyük miyomlarda (çapı 10 cm veya daha büyük) 6 aylık tedaviden sonra hacim azalma oranı %50'yi aşabilir. Bazı hastalar minimal invaziv cerrahiye uygun bir miyom hacmine ulaşır, hatta ameliyattan kaçınır. Ayrıca,Leuprorelin 3.75 mgfarklı tipte rahim miyomları (örn. intramural miyomlar, subserozal miyomlar) üzerinde iyi hacim azaltma etkileri gösterirken, submukozal miyomlar üzerinde biraz daha zayıf bir etki gösterir. Tedavi planı myom tipine göre ayarlanmalıdır.
(3) Laboratuvar Parametrelerinin Geri Kazanımı
Anemisi olan hastalarda hemoglobin seviyeleri tedaviden sonra giderek artar.Leuprorelin 3.75 mg.Genellikle 3 aylık tedaviden sonra hemoglobin normal aralığa (110–150 g/L) döner ve serum demir seviyeleri de normale döner, böylece kan transfüzyonu ihtiyacı ortadan kalkar.
Bu sırada östrojen seviyeleri menopoz sonrası seviyelere (östradiol) düşer.<183 pmol/L), and progesterone levels are also significantly reduced,supporting fibroid shrinkage and symptom relief.Clinical studies show that serum estradiol levels decrease to below 183 pmol/L in 94% of patients after treatment, creating a favorable endocrine environment for fibroid regression.

Ürünün araştırma ve geliştirmesi,-GnRH ile ilgili derinlemesine çalışmalardan kaynaklanmıştır. 1971'de araştırmacılar GnRH'yi başarılı bir şekilde izole edip kimyasal olarak tanımladılar; bunun hipofiz gonadotropinlerinin salınımını düzenleyen ve ayrıca yumurtalıklar ve testisler tarafından hormon salgılanmasını etkileyen, hipotalamus tarafından salgılanan bir polipeptit hormonu olduğunu doğruladılar. Bu, GnRH analoglarının sonraki sentezinin teorik temelini oluşturdu. Bu keşfe dayanarak, birçok ilaç şirketi ve araştırma kurumu, oldukça güçlü GnRH agonistleri geliştirmek için projeler başlattı; bunların arasında, Japonya'nın Takeda İlaç Şirketi'nin araştırma ekibi ilk atılımı yaptı.

Leuprorelin Sentezi ve Patent Koruması (1973–1974)
1973 yılı civarında Takeda Pharmaceutical'daki ekip ürünü başarıyla sentezledi. Kimyasal adı:5-okso-L-prolil-L-histidil-L-triptofil-L-seril-L-tir osil-D-leusil-L-leucyl-L-arginyl-N-etil-L-prolinamid asetat.Doğal GnRH'den daha yüksek güce ve daha uzun yarı ömre sahip, doğal GnRH'nin sentetik bir peptit analoğudur. 1974'te Takeda, bileşik ve bunun sentetik süreci için Japonya, Almanya, Amerika Birleşik Devletleri ve diğer ülkelerde patent başvurusunda bulundu ve daha sonraki formülasyon geliştirme ve klinik uygulama için yasal koruma sağladı.
Uzun-Etkili, Sürdürülebilir-Salım Formülasyonunun Geliştirilmesi ve 3,75 mg Gücün Doğuşu (1980'ler)
İlk sentezlenen ürün yalnızca günlük enjeksiyon olarak mevcuttu, bu da uygunsuzdu ve klinik kullanımını sınırladı. Bu nedenle Takeda Pharmaceutical, uzun-etkili, sürekli-salımlı bir formülasyonun geliştirilmesine odaklanmak için Abbott Laboratories (ABD) ile işbirliği yaptı. Taşıyıcı olarak biyolojik olarak parçalanabilir polilaktik asit/glikolik asit kopolimeri (PLGA) ve polilaktik asit (PLA) kullanılarak, stabil ilaç salınımı elde etmek için mikroküresel sürekli-salım preparatları geliştirildi. 1989'da, uzun-etkili, ayda bir kez-enjekte edilebilir formülasyon onaylandı ve bu,3,75 mg kuvvet. Bu güç, ayda bir kez kas içi uygulamaya izin verir, sürekli hormonal baskılama sağlar, hastanın uyumunu büyük ölçüde artırır ve hormona bağlı çeşitli hastalıkların tedavi ihtiyaçlarını- karşılar.

3.75 mg Gücünün Genişletilmesi ve Küresel Yaygınlaşması (1985 Sonrası)
İlk kez 1985 yılında ABD FDA tarafından ilerlemiş prostat kanserinin tedavisi için onaylandı. Daha sonra endikasyonları yavaş yavaş endometriozis, rahim miyomları ve diğer durumları içerecek şekilde genişletildi.Uzun süre etkili olma kolaylığı ve istikrarlı etkililik avantajlarıyla-Leuprorelin 3.75 mggüç, ameliyat öncesi tedavi, semptomatik rahatlama ve diğer senaryolarda yaygın olarak kullanılan, tercih edilen klinik formülasyon haline geldi. Klinik araştırmaların derinleşmesiyle, bu güç için uygun popülasyon sürekli olarak genişletildi ve güvenliği ve etkinliği küresel tıp topluluğu tarafından kabul edildi. Ürün artık birçok ülkede pazarlanmaktadır ve GnRH agonistleri arasında en yaygın kullanılan güçlü yönlerden biri haline gelmiş ve hormona bağlı hastalıklar için tedavi modellerinin geliştirilmesini teşvik etmiştir.

Tanımlama: İlaç Orijinalliğinin Doğrulanması
Tanımlama esas olarak Yüksek-Performanslı Sıvı Kromatografisi (HPLC) ve İnce-Katman Kromatografisinin (TLC) bir kombinasyonu ile gerçekleştirilir.
HPLC, test çözeltisinin alıkonma süresini yüksek özgüllük gösteren referans standardınkiyle karşılaştırarak ana pikin tutarlılığını doğrular.
TLC, test çözümünün ve referans standardının bir silika jel G ince-katmanlı plaka üzerine uygulanmasını, belirli bir mobil fazla geliştirilmesini ve görselleştirmeden sonra noktaların konumu ve renginin karşılaştırılmasını içerir. İlacın orijinalliğinin ön taraması için basit ve hızlıdır.
İki yöntemin kombinasyonu tanımlamanın doğruluğunu artırır.
Test: Aktif Maddenin Doğru Tayini
Test esas olarak Ters-Faz Yüksek-Performanslı Sıvı Kromatografisi (RP-HPLC) ile gerçekleştirilir.
Nispeten güçlü polariteye sahip bir peptit bileşiği olarak, gradyan elüsyon altında mobil faz olarak asetonitril-fosfat tamponu içeren bir C18 kolonu kullanılır ve tespit dalga boyu 220 nm'ye ayarlanır.
Test çözeltisindeki leuprorelin asetat içeriği harici standart yöntemle hesaplanır. Yardımcı maddelerden kaynaklanan etkileşimi ortadan kaldırmak için öncelikle sürekli-salınımlı mikrokürelerin çözülmesi ve aktif bileşenin özütlenmesi gerekir.
Bu yöntem, mükemmel çözünürlük ve yüksek doğruluk sağlayarak, farmakope standartlarına uygun olarak 3,75 mg kuvvetteki aktif madde içeriğinin kesin olarak belirlenmesine olanak tanır.
İlgili Madde Testi: Safsızlık Seviyelerinin Kontrolü

Gradyan elüsyonlu RP-HPLC, test hazırlığında bozunma ürünleri ve sentetik ara maddeler gibi ilgili maddeleri ayırmak için kullanılır.
Mobil faz oranının ayarlanmasıyla ana tepe noktası ile safsızlık tepe noktaları arasında tam bir ayrım elde edilir. İlgili maddelerin içeriği, safsızlıklar konusunda katı sınırlamalarla, kendine-referans yöntemiyle hesaplanır.
Ek olarak, kalıntı seviyelerinin güvenlik standartlarını karşıladığından emin olmak ve yabancı maddelerin etkinliği etkilemesini veya olumsuz reaksiyonlara neden olmasını önlemek için artık solventler (örn. metanol, asetonitril), Gaz Kromatografisi (GC) ile belirlenir.
SSS
1. Löprolid 3.75 mg enjeksiyonu ne için kullanılır?
+
-
Leuprolide Depot 3.75mg Enjeksiyon, kullanılan sentetik hormon sınıfına aittir.erkeklerde prostat kanserinin, endometriozisin ve kadınlarda hormona- duyarlı meme kanserinin tedavisi. Ayrıca Leuprolide Depot 3.75mg Enjeksiyon, çocuklarda erken ergenliğin tedavisinde kullanılır.
2.Tipik bir LUPRON DEPOT 3.75 tedavisi ne kadar sürer?
+
-
LUPRON DEPOT ile tedavi süresi aşağıdakilerle sınırlıdır:3 ay. Fibroidlerle ilişkili semptomlar tedaviyi bıraktıktan sonra geri dönecektir. Bazı kadınlar yalnızca demire yanıt vereceğinden doktorunuz 1 aylık tek başına demir denemesini düşünebilir.
3. Leuprolide 3.75 uzun süreli kullanım için güvenli midir?
+
-
Maksimum Tedavi Süresi
3Tedavi 12 ayı geçmemelidirkemik mineral yoğunluğunun olumsuz etkileneceği endişesi nedeniyle. LUPRON DEPOT 3,75 mg'ın önerilen dozu üç aya kadar her ay bir IM enjeksiyondur.
Popüler Etiketler: leuprorelin 3,75 mg, Çin leuprorelin 3,75 mg üreticiler, tedarikçiler, Sermorelin Kapsülleri





