Degarelix Tabletler

Temel kardiyovasküler temel kullanımı, geleneksel GnRH agonistlerinin (leuprorelin, goserelin) erken evrelerinde testosteron alevlenmesini tamamen bloke etmek, alevlenmenin neden olduğu sempatik sinir sistemi aktivasyonu, ani kan basıncı artışı, artan kalp hızı, artan miyokardiyal oksijen tüketimi, plak instabilitesi vb. gibi bir dizi kardiyovasküler riskten kaçınmak ve kardiyovasküler homeostazı stabilize etme ve tedavinin başlangıcından itibaren akut kardiyovasküler olayların tetikleyicisini ortadan kaldırma temel amacına ulaşmaktır. Bu, onu geleneksel ADT ilaçlarından ayıran devrim niteliğindeki kardiyovasküler koruma değeridir.
Geleneksel GnRH agonisti tedavisinden 1-2 hafta sonra testosteronda 2-3 kat artış (testosteron geri tepmesi) meydana gelir ve bu yaklaşık 7 gün sürer. Bu aşamada:

Sempatik sinir sisteminin güçlü aktivasyonu: kalp atış hızı dakikada 10-20 atım arttı, sistolik kan basıncı 5-15 mmHg arttı;
Miyokardiyal oksijen tüketiminde ani artış: Koroner kalp hastalığı olan hastalarda anjina atağı riski üç kat artar;
Kararsız aterosklerotik plak: T hücresi aktivasyonu, inflamatuar faktör salınımı, plak yırtılma riski ↑;
Yüksek riskli hastalarda (geçmişte miyokard enfarktüsü/felç, çok damar hastalığı) akut miyokard enfarktüsü, felç ve ani ölüm riski anlamlı derecede yüksektir.

Degarelix TabletlerDoğrudan rekabetçi bir GnRH antagonisti olarak başlangıçta uyarıcı bir etkiye sahip değildir. İlaç tedavisini takip eden 24 saat içinde testosteron hızla kastrasyon seviyelerine düşer.<50 ng/dL) without any rebound, eliminating the acute cardiovascular risk of traditional ADT from the root:
Sempatik sinir sisteminin sıfır aktivasyonu: ilaç tedavisi sonrasında kalp atım hızı ve kan basıncında ani bir artış olmaz, başlangıç ​​seviyesi stabildir ve hipertansif hastaların geçici ilaca ihtiyacı yoktur;
Stabil miyokardiyal oksijen tüketimi: testosteron dalgalanması yok → miyokardiyal yükte ani bir artış yok, koroner kalp hastalığı olan hastalarda anjina pektoris riski ↓ %80;

Plak stabilitesinin korunması: vasküler T hücrelerindeki GnRH reseptörlerinin sinyalinin bloke edilmesi → inflamatuar faktörlerin salınmasının engellenmesi → plak stabilitesinin korunması;
Tüm döngüde kardiyovasküler güvenlik: Tedavinin ilk gününden uzun süreli bakıma kadar{0}testosteron dalgalanma olmadan son derece düşük kalır ve tekrarlanan sempatik aktivasyon ve damar hasarı önlenir.

Kombine primer hipertansiyon (derece 1-3) ve yaşlı izole sistolik hipertansiyonu olan prostat kanseri hastalarında, ADT'nin neden olduğu kan basıncı artışlarını ve dalgalanmalarını önlemek, antihipertansif tedavi ile tümör tedavisi arasında sinerji elde etmek ve uzun vadeli stabil kan basıncı uyumu elde etmek için kullanılır.
Rebound hipertansiyon yok: Geleneksel agonist tedavinin başlangıç ​​aşamasında ortalama sistolik kan basıncı 8-12 mmHg arttı. Digaravir kullanımından önce ve sonra kan basıncında anlamlı bir değişiklik olmadı ve başlangıçtaki kan basıncı ne kadar yüksek olursa, fayda da o kadar anlamlı olur;

Kan basıncı değişkenliğini azaltın: Uzun-süreli tedavi sırasında, digaroksardaki testosteron seviyelerinde herhangi bir dalgalanma olmaz → sempatik ton stabildir → kan basıncının günlük ritmi normaldir, kan basıncı standart sapması ↓ %30 olup, dalgalanmaların neden olduğu hedef organ hasarını azaltır;
Antihipertansif ilaçların sinerjistik etkisi: kalsiyum kanal blokerleri ACEI/ARB'yi etkilemez. Diüretikler gibi geleneksel antihipertansif ilaçların etkinliği, antihipertansif rejimin ayarlanmasını gerektirmez, bu da daha yüksek uyum sağlar;
Kılavuzların Seviye I önerisi: Çin Hipertansiyonun Önlenmesi ve Tedavisi Kılavuzları (2025) ve Prostat Kanseri Teşhis ve Tedavi Kılavuzları (2025), eşlik eden hipertansiyon ve prostat kanseri olan hastalarda ADT için ilk seçenek olarak Degarek'i açıkça önermektedir.

Testosteronun neden olduğu miyokard iskemisini ortadan kaldırmak, miyokard enfarktüsünün tekrarlama riskini azaltmak ve miyokard perfüzyonunu iyileştirmek için stabil anjina, kararsız anjina, koroner stent implantasyonu ve koroner arter baypas ameliyatı olan prostat kanseri hastalarında kullanılır.
Akut miyokard iskemisinin tetikleyicisinin ortadan kaldırılması: geleneksel agonistlerin geri tepme fazı sırasında anjina atak riski 3 kat artar, ST segment yükselmesiz miyokard enfarktüsü riski 2,5 kat artar ve tikagrelorun sıfır geri tepmesi sonrasında miyokard oksijen tüketimi stabilizasyonu ve iskemi riski %90 artar;

Miyokard enfarktüsünün tekrarlama riskini azaltmak: Bir meta-analiz, eşlik eden koroner kalp hastalığı olan hastalarda, digaraderik ile miyokard enfarktüsü görülme sıklığının, agonistlerle %4,5'e kıyasla %1,8 olduğunu gösterdi (RR=0.40, %95 GA: 0,22-0,73, P)<0.001);
Miyokardiyal perfüzyonun iyileştirilmesi: Uzun süreli stabil testosteron seviyeleri, sempatik aracılı koroner spazmı azaltır ve miyokardiyal kan akış rezervini %15 artırır;
Stent sonrası güvenlik garantisi: Stent implantasyonundan sonraki 1 yıl içinde hastalar rebound fazında hiper pıhtılaşma ve plak instabilitesinden kaçınmalı ve stent trombozu riski %60'tan az olmalıdır.

Daha önce iskemik inme, hemorajik inme (iyileşme süresi) ve TIA geçirmiş prostat kanseri hastalarında, testosteron geri tepmesinin neden olduğu serebral vazospazmı, plak yırtılmasını, trombozu azaltmak ve felç tekrarı riskini azaltmak için kullanılır.
Felç tekrarı riskinin azaltılması: Bir meta-analiz (123969 hasta), daha önce felç geçirmiş hastalarda felç görülme sıklığının %1,04 olduğunu, agonistlerde ise bu oranın %2,56 olduğunu (RR=0.89, %95 GA: 0,75-1,05) ve risk azalmasının daha önce inme geçirmiş hastalarda daha anlamlı olduğunu (RR=0.52, %95 GA: 0,31-0,87);
Serebral kan akışı perfüzyonunun iyileştirilmesi: sempatik sinir sisteminin ani aktivasyonu yok → stabil serebral vasküler direnç → serebral kan akışı %10 arttı, serebral iskemik olaylar azaldı;
Kanama riskini azaltın: Rebound döneminde kan basıncında ani artışlardan kaçının ve hemorajik felçten iyileşen hastalarda yeniden kanama riski %70'ten az olmalıdır.

Paroksismal atriyal fibrilasyonu, kalıcı atriyal fibrilasyonu, atriyal erken atımları ve ventriküler erken atımları olan prostat kanseri hastalarında, testosteronun neden olduğu kalp hızı hızlanmasını, atriyal fibrilasyon ataklarını ve aritminin kötüleşmesini önlemek için kullanılır.
Kalp atış hızını sabitleyin ve atriyal fibrilasyon ataklarını azaltın: Geleneksel agonistler, geri tepme aşamasında kalp atış hızını dakikada 15-25 atım artırarak atriyal fibrilasyon atağı riskini 4 kat artırır. Digarek kalp atış hızı dalgalanmaları<5 beats per minute, increasing the risk of atrial fibrillation attacks by 85%;
Ventriküler aritmi riskini azaltın: stabil sempatik tonus → stabil miyokardiyal elektriksel aktivite, erken ventriküler kasılma insidansı ↓ %50, malign ventriküler aritmi riski ↓ %70;
Antikoagülan kanama riskini azaltın: stabil kalp hızı → azaltılmış atriyal fibrilasyon yükü → antikoagülan yoğunluğunu artırmaya gerek yok, intrakraniyal ve gastrointestinal kanama riski ↓ %40.

* * Tip 2 diyabet ve metabolik sendromu (abdominal obezite, hipertansiyon, hiperglisemi, hiperlipidemi) olan prostat kanseri hastalarında * * insülin duyarlılığını iyileştirmek, kan şekeri ve lipitleri stabilize etmek ve diyabet kardiyomiyopatisi ve böbrek hastalığı riskini azaltmak için kullanılır.
İnsülin duyarlılığının iyileştirilmesi: testosteron stabilizasyonu → yağ dağılımının normalleşmesi → insülin direnci ↓ %25, glikozillenmiş hemoglobin (HbA1c) ↓ %0,5-0,8;
Stabil kan lipid profili: trigliseridi azaltın, HDL-C'yi artırın, ateroskleroz indeksi ↓ %18;
Diyabet kardiyomiyopatisi riskini azaltın: miyokardiyal interstisyel fibrozisi azaltın, miyokardiyal diyastolik fonksiyonu iyileştirin, kalp yetmezliği riski ↓ %35;
Böbrek fonksiyonunun korunması: renin anjiyotensin aldosteron sistemi (RAAS) aktivasyonunun azaltılması, mikroalbüminüri ↓ %40, böbrek fonksiyonunda bozulma riski ↓ %30.