Biyotinoil Tripeptit-1H vitamininin (biyotin) bir sinyal veren bakır peptidi (GHK, bir Matrikin) ile kimyasal olarak birleştirilmesiyle oluşturulan yenilikçi bir tripeptid bileşiğidir. Genellikle beyaz toz halinde bulunur veya kozmetik ve kişisel bakım ürünlerinde kullanılmak üzere sıvı çözeltiler yapmak için çözücüler içinde önceden çözülebilir. Esas olarak saç büyümesini teşvik etmek, saç dökülmesini önlemek, saç sağlığını iyileştirmek ve cilt onarımını ve yenilenmesini desteklemek için kullanılır. Biyotin ve üç amino asit kalıntısından (glisin, histidin, lizin) oluşur. H vitamini veya B7 vitamini olarak da bilinen biyotin, insanın büyümesi, gelişmesi ve normal vücut fonksiyonları için çok önemli olan, özellikle yağ ve protein metabolizmasında vazgeçilmez bir rol oynayan, suda-çözünebilen bir vitamindir. GHK tripeptidi, benzersiz bir fonksiyonel saç büyüme peptidi oluşturmak için biyotin ile bağlanabilen biyolojik aktiviteye sahip kısa bir peptiddir.
Ürünlerimiz Formu
Biyotinoil Tripeptit-1 COA
 |
||
| Analiz Sertifikası | ||
| Bileşik adı | Biyotinoil tripeptit-1 | |
| Seviye | Farmasötik sınıf | |
| CAS No. | 299157-54-3 | |
| Miktar | 15g | |
| Ambalaj standardı | PE torba + Al folyo çanta | |
| Üretici | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202512090055 | |
| MFG | 9 Aralık 2025 | |
| EXP | 8 Aralık 2028 | |
| Yapı |
|
|
| Öğe | Kurumsal standart | Analiz sonucu |
| Dış görünüş | Beyaz veya neredeyse beyaz toz | Uyumlu |
| Su içeriği | %5,0'dan az veya buna eşit | 0.47% |
| Kurutma kaybı | %1,0'dan az veya ona eşit | 0.55% |
| Ağır Metaller | Pb 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. |
| 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Hg 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Cd 0,5 ppm'den az veya eşit | N.D. | |
| Saflık (HPLC) | %99,0'dan büyük veya eşit | 99.90% |
| Tek safsızlık | <0.8% | 0.26% |
| Toplam mikrobiyal sayım | 750cfu/g'den az veya buna eşit | 70 |
| E. Coli | 2MPN/g'den az veya ona eşit | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC tarafından) | 5000 ppm'den az veya eşit | Dakikada 400 sayfa |
| Depolamak | -20 derecenin altında, kapalı, karanlık ve kuru bir yerde saklayın | |
|
|
||
|
|
||
| Kimyasal Formül | C24H38N8O6S | |
| Tam Kütle | 566.26 | |
| Molekül Ağırlığı | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Element Analizi | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Biyotinoil Tripeptit-1biyotinin (B7 vitamini) glisil-L-histidil-L-lisin (GHK) tripeptit ile kovalent bağlanmasıyla oluşan biyolojik olarak aktif bir moleküldür. Moleküler formülü C24H38N8O6S'dir ve moleküler ağırlığı 566.67'dir. Saflığı %99'un üzerinde olan beyaz ila kirli beyaz bir toz halinde görünür. Bu molekül, saç sağlığı alanında önemli etkileri nedeniyle büyük ilgi gördü ancak in vitro ve in vivo etkileri arasında önemli farklılıklar bulunması, bilimsel araştırmalara ve klinik uygulamalara zorluk teşkil ediyor.
Moleküler mekanizma: biyotin ve GHK'nın sinerjistik etkisi
Etkinliği, biyotin ve GHK tripeptitinin sinerjistik etkisinden kaynaklanır:
Biotin, yağ asitleri, glikoz ve amino asitlerin metabolizmasında yer alan keratin sentezinde önemli bir koenzimdir. Biyotin, saç foliküllerinde asetil CoA karboksilazı (ACC) aktive ederek yağ asidi sentezini teşvik eder ve saç büyümesi için bir enerji temeli sağlar. Ayrıca biyotin, saç folikülü hücrelerinin antioksidan kapasitesini artırabilir ve UV kaynaklı DNA hasarını azaltabilir.
Biyotinin GHK'ya bağlanması, molekülün stabilitesini (tek başına GHK'dan 11 kat daha yüksek) ve saç folikülü hedeflemesini önemli ölçüde artırır. Biotin, GHK'yi saç folikülü hücrelerine yönlendiren bir "navigasyon molekülü" görevi görür ve GHK, biyolojik aktivitesi yoluyla saç folikülü büyüme döngüsünün temel hedeflerine doğrudan etki eder.
GHK tripeptitinin işlevi
GHK tripeptitlerinin birden fazla biyolojik aktivitesi vardır:
Hücre çoğalmasının teşviki: MAPK/ERK sinyal yolunu aktive ederek dermal papilla hücrelerinin (DPC) çoğalmasını uyarır. İn vitro deneyler, hücre çoğalma oranının %0,625 konsantrasyonda %148,24'e ulaştığını gösterdi.
Antioksidan savunma: Bakır iyonlarını (Cu ² ⁺) şelatlayın, reaktif oksijen türleri (ROS) oluşturmak için katalitik reaksiyonlarını engeller ve saç foliküllerindeki oksidatif stres hasarını azaltır.
Anti amiloid protein agregasyonu: Karbonile amiloid beta proteininin (A) üretiminin ve agregasyonunun inhibe edilmesi, metal iyon dengesinin düzenlenmesiyle sağlanabilir.
İn vitro çalışmalar: mekanizma doğrulaması ve doz-yanıt analizi
Proliferasyon etkisi: İn vitro kültürlenen insan dermal papilla hücrelerinde (HHDPC'ler), maddenin %0,625 ve %1,25 konsantrasyonlarıyla 72 saat süreyle tedaviden sonra hücre proliferasyon oranları, pozitif kontrol minoksidile (%150,12) kıyasla önemli bir fark olmadan sırasıyla %148,24 ve %143,59'a ulaştı. Ancak çoğalma oranı %2,5'lik bir konsantrasyonda keskin bir şekilde %102,31'e düştü; bu da doza-bağlı bir doygunluk etkisine işaret ediyor.
Antioksidan mekanizma: Cu ² ⁺'yi şelatlayarak, Cu-A kompleksinin neden olduğu askorbik asitin (ASC) oksidasyonunu engelleyebilir ve ROS oluşumunu azaltabilir. Akrolein tarafından indüklenen A 1-16 karbonilasyon modelinde, A toplanmasının inhibisyon oranı, 20 μ M konsantrasyonunda %65'e ulaştı; bu, metal iyonu düzenlemesi yoluyla nöroprotektif etkisini gösterir.
Moleküler Etkileşim: Streptomisin Bağlanması ve Bakır Şelasyonu
Streptomisin bağlanması: Bu maddenin streptavidin (ICC ₅₀=30 μ M) için afinitesi, serbest biyotininkinden (ICC ₅₀=1.2 μ M) önemli ölçüde daha yüksektir; bu, uzaysal konformasyon optimizasyonuyla ilişkili olabilir. Ancak bu yüksek afinite, derinin stratum korneum tabakası gibi biyolojik bariyerlerin varlığı nedeniyle in vivo olarak sınırlı olabilir.
Bakır şelasyon yeteneği: GHK tripeptitleri, histidin kalıntılarının imidazol grubu yoluyla Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M)'yi etkili bir şekilde şelatlayabilir ve stabil Cu GHK kompleksleri oluşturabilir. Bu şelasyon, in vitro Cu²⁺ tarafından katalize edilen ASC oksidasyonunu tamamen inhibe edebilir, ancak bakır iyonlarının dinamik dengesi ve rekabetçi bağlanmasının in vivo olarak dikkate alınması gerekir.
İn vivo etkiler: klinik çeviri ve sınırlamalar
Saç yoğunluğu artışı: %1 madde içeren esansla yapılan klinik bir araştırma, 16 hafta sonra saç yoğunluğunun %29 arttığını ve büyüme dönemindeki saç oranının %35 arttığını gösterdi (saç folikülü mikroskobu tespiti). Ancak başka bir çalışma, 8 haftada yoğunlukta yalnızca %12'lik bir artışın gözlemlendiğini gösterdi; bu da başlangıç süresinde bireysel farklılıklara işaret ediyor.
Büyüme döngüsünün düzenlenmesi: Saçın büyüme periyodunu uzatarak (Anagen) ve dinlenme periyodunu (Telogen) kısaltarak saç döngüsünü iyileştirebilir. Hayvan deneyleri, lokal uygulamanın saç folikülü kök hücre belirteçlerinin (CD34, K15 gibi) ekspresyonunu artırabildiğini göstermiştir ancak spesifik moleküler yollar (Wnt/ - katenin gibi) tam olarak aydınlatılamamıştır.
Güvenlik değerlendirmesi: Sisteme maruz kalma ve yerel tolerans
Sistemik toksisite: Yüksek dozlarda bile (%0,6 biyotin eşdeğeri), cilt emilim oranı yalnızca %10 civarındadır ve biyotin, birikme riski olmaksızın hızla dihidrobiyotin ve biyotin sülfite metabolize olur. Ayrıca biyotin fototoksisite, mutajenite veya teratojenite göstermemiştir ve uzun-dönemli kullanıma uygundur.
Lokal tahriş: %0,5 - %3 konsantrasyon aralığında madde eritem, kaşıntı veya pullanma gibi advers reaksiyonlara neden olmadı. Ancak bazı hassas kişiler, pH değerleriyle (5,5-6,5 önerilir) veya formül uyumluluğuyla ilişkili olabilecek kısa süreli batma hissi yaşayabilir.
İn vitro çalışmaların kesintiye uğrama nedenleri ve in vivo etkileri
Biyoyararlanımdaki farklılıklar
Cilt penetrasyon bariyeri: In vitro deneyler genellikle hücrelere veya dokulara doğrudan etki eder, in vivo olarak ise stratum korneum'a (yaklaşık 10-20 μm kalınlık) ve epidermal dermal bağlantıya nüfuz etmesi gerekir. Her ne kadar molekül ağırlığıBiyotinoil Tripeptit-1(566,67 Da), 500 Da'lık geçirgenlik eşiğinden düşüktür, polaritesi (logP ≈ -2,5) transmembran taşınmasını sınırlayabilir.
Metabolik bozulma: Vücuttaki proteazlar (elastaz ve kollajenaz gibi) ve derideki esterazlar, maddenin peptid veya ester bağlarını bozarak aktivitesini azaltabilir. İn vitro deneylerde kullanılan serum-serbest kültür ortamı bu enzim ortamını simüle edemez.
Doz etkisi farklılıkları
İn vitro doyma etkisi: Yüksek konsantrasyonlar (%2,5 gibi) in vitro hücre çoğalmasını engeller; bu, reseptör doygunluğu veya spesifik olmayan -bağlanma ile ilişkili olabilir. Vücutta nüfuz etme sınırlamaları nedeniyle kıl folikülüne ulaşan gerçek konsantrasyon, in vitro etkili konsantrasyondan çok daha düşük olabilir.
İç dinamik denge: Vücuttaki bakır iyonlarının konsantrasyonu beslenme ve hastalık durumu gibi çeşitli faktörler tarafından düzenlenir ve bakır şelasyonu bakır eksikliği nedeniyle zayıflayabilir. Ayrıca vücuttaki glutatyon ve C vitamini gibi diğer antioksidan maddeler de bunların etkilerini kısmen ortadan kaldırabilir.
Deneysel modelin sınırlamaları
Hücre modelinin basitleştirilmesi: İn vitro deneylerde tipik olarak tek bir hücre türü (HHDPC'ler gibi) kullanılırken, in vivo saç kökleri, birden fazla hücreden (keratinositler, melanositler gibi) ve matris bileşenlerinden (kollajen, hyaluronik asit gibi) oluşan karmaşık bir sistemdir. Bu maddenin etkisi hücreler arası etkileşimlere veya matrisin mikro ortamına bağlı olabilir.
Hayvan modeli farklılıkları: Hayvan deneylerindeki (fareler gibi) kıl folikülü döngüsü (yaklaşık 20 gün), insanlardan (3-7 yaş) önemli ölçüde farklıdır ve hayvanların cilt yapısı (örneğin saç yoğunluğu ve sebum salgısı) insanlardan farklıdır; bu, sonuçların tahminde yanlı olmasına neden olabilir.
Çözümler ve Gelecek Yönergeleri
Teslimat sistemi optimizasyonu
Nanotaşıyıcılar: KapsülleyerekBiyotinoil Tripeptit-1lipozomlar, polimer nanopartiküller veya metal organik çerçeveler (MOF'ler) ile cilt geçirgenliği ve stabilitesi geliştirilebilir. Örneğin lipozom kapsülleme geçirgenliği 3-5 kat artırabilir.
Mikro iğne teknolojisi: Çözünebilir bir mikro iğne dizisi yoluyla doğrudan dermis katmanına iletilir, stratum korneum bariyerini atlayabilir ve hassas hedefleme sağlayabilir. Hayvan deneyleri, mikroiğne uygulamasının saç foliküllerindeki ilaç konsantrasyonunu 10 kat artırabildiğini göstermiştir.
Formül iyileştirme
PH ayarı: Formül pH'ının 5,5-6,5 (cildin pH'ına yakın) arasında kontrol edilmesi, peptid yükü reddini azaltabilir ve geçirgenliği artırabilir. Bu arada propilen glikol ve azon gibi penetrasyon arttırıcıların eklenmesi etkiyi daha da artırabilir.
Stabilizatör ilavesi: Antioksidanların (E vitamini gibi) veya proteaz inhibitörlerinin (EDTA gibi) eklenmesi bunların formülde bozulmasını önleyebilir ve raf ömrünü uzatabilir.
Kombinasyon tedavisi stratejisi
Minoksidil ile birlikte: Minoksidil, hücre çoğalması ve antioksidan etkiler yoluyla saç folikülünün canlılığını arttırırken, vazodilatasyon yoluyla saç folikülü beslenmesini destekler. Klinik öncesi çalışmalar, %1 Biotinoyl Tripeptid ve %2 Minoxidil kombinasyonunun saç yoğunluğunu monoterapiden önemli ölçüde daha iyi bir şekilde %42 oranında artırabildiğini göstermiştir.
Kafeinle birleştiğinde: Kafein, 5 - redüktazını inhibe edebilir, dihidrotestosteron (DHT) üretimini azaltabilir ve saç foliküllerinin minyatürleşmesini önleyebilir. Bu maddenin ve kafeinin kombinasyonu, androjenik alopesiyi sinerjistik olarak iyileştirebilir; hayvan deneyleri, kombine grupta saç çapında %25'lik bir artış olduğunu gösterir.
Mekanizmaların derinlemesine incelenmesi
Tek hücre dizilimi: Bu maddenin saç folikülü kök hücreleri, dermal papilla hücreleri ve keratinositler üzerindeki farklı etkilerini analiz etmek için tek-hücreli RNA dizileme teknolojisini kullanmak ve bu maddenin saç döngüsünü düzenlemedeki spesifik yollarını ortaya çıkarmak.
Organoid model: Saç köklerinin karmaşık yapısını ve işlevini in vivo olarak simüle etmek için insan saç folikülü organoidlerinin oluşturulması, bunların etkilerini ve toksisitesini daha doğru bir şekilde değerlendirebilir.
Popüler Etiketler: biyotinoil tripeptid-1, Çin biyotinoil tripeptid-1 üreticileri, tedarikçileri, CJC 1295 Sprey, PT 141 Enjeksiyonu, PT 141 Peptit Spreyi, Sermorelin Asetat Tozu, Sermorelin Kapsülleri, Sermorelin Tablet
